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索马鲁肽Semagalutide可改善餐后糖脂代谢

时间:2021-08-09 10:06 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  研究索马鲁肽(Semagalutide)对空腹和餐后葡萄糖和脂质反应以及胃排空的影响。胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 和肽 PYY (PYY) 是肠道激素,共定位于肠道 L 细胞中,可响应营养摄入而释放。GLP-1 以葡萄糖依赖性方式刺激胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌。8在生理水平上,GLP-1 还与胃排空的抑制作用和体重降低有关,这是食欲降低和能量摄入减少的结果。这些特性导致 GLP-1 受体激动剂 (GLP-1RAs) 被开发为 T2D 患者的一种治疗选择,其中一种 GLP-1RA 也被开发用于治疗肥胖症。GLP-1RAs 与改善的 β 细胞功能有关,并且已被证明可以降低餐后葡萄糖水平并减少脂质反应。此外,GLP-1RAs 有可能影响胃排空,随着时间的推移,长效 GLP-1RAs 的反应明显减弱。

索马鲁肽

  索马鲁肽是一种人类 GLP-1 类似物,目前正在开发中,用于每周一次的 T2D 治疗。司美鲁肽具有94%的结构同源性的天然人GLP-1与3条重要的修改:在8位上的氨基酸取代,使得它的降解较不敏感由二肽基肽4;肽主链的赖氨酸酰化,在第 26 位具有间隔区和 C-18 脂肪二酸链,提供与白蛋白的强特异性结合;34位的另一个氨基酸取代,防止 C-18 脂肪二酸结合在错误的位点。这些修改使司美鲁肽的半衰期延长约1周,使其适合每周给药一次,与需要每天一次或两次给药的第一代 GLP-1RA 相比,具有提高患者依从性和生活质量的潜力。索马鲁肽与糖尿病患者糖化血红蛋白 (HbA1c) 水平和体重的剂量依赖性降低有关。

  此前,我们曾报道,与安慰剂相比,索马鲁肽在治疗 12 周后降低了体重和随意摄入的能量。这一发现得到了稳态和享乐食欲参数不同方面的支持。在这里,我们报告了同一项研究的数据,该研究与安慰剂相比,索马鲁肽对空腹和餐后葡萄糖和脂质反应的影响,以及其对胃排空的影响。这是一项随机、双盲、安慰剂对照、2 期、交叉试验。肥胖受试者(N = 30)每周接受一次皮下注射司美鲁肽,剂量递增至 1.0 mg 或安慰剂。每 12 周治疗期后,在标准化膳食前后评估葡萄糖和脂质代谢。还评估了胃排空(扑热息痛吸收试验)和肽 YY (PYY) 反应。

  与安慰剂相比,索马鲁肽治疗显着降低了空腹血糖和胰高血糖素浓度,并增加了胰岛素(估计治疗比率:0.95 [95% 置信区间:0.91, 0.98];0.86 [0.75, 0.98];1.45 [1.20, 1.75],分别)。索马鲁肽与安慰剂相比,餐后葡萄糖代谢显着改善(0 至 5 小时曲线下面积增加 [iAUC0-5h];估计治疗差异:葡萄糖 -1.34 mmol h/L [-2.42, -0.27];胰岛素 -921 pmol h /L [-1461, -381]; C-肽 -1.42 nmol h/L [-2.33, -0.51])。与安慰剂相比,索马鲁肽改善了空腹和餐后脂质代谢。与安慰剂相比,索马鲁肽延迟了餐后第一小时的胃排空(AUC0-1h;估计治疗比率:0.73 [0.61, 0.87]);这可能导致接受索马鲁肽治疗的受试者餐后血糖升高较低。总体胃排空(AUC0-5h)在治疗之间没有统计学差异。与安慰剂相比,索马鲁肽的空腹和餐后 PYY 反应显着降低(分别为P = .0397 和P =.0097)。

  索马鲁肽改善空腹和餐后葡萄糖和脂质代谢。总体胃排空与安慰剂相似;然而,观察到的索马鲁肽的第一小时延迟可能会导致葡萄糖进入循环的速度变慢。现在索马鲁肽的价格是多少?更多详情可咨询下方微信。

索马鲁肽


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(责任编辑:康安途海外就医)

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