酪氨酸激酶激活异常，例如ALK，ROS1，RET或NTRK1重排的融合驱动癌基因的鉴定，正在极大地改变治疗策略，并伴随着靶向疗法的发展，尤其是强效的TKI。在先进的ROS1重组NSCLC的I / II期临床试验中，克唑替尼显示出显着的疗效。 ...
已经在多种癌症中鉴定出涉及NTRK家族的致癌融合基因，并且在临床试验中，有少数NTRK-TKIs对NTRK重排阳性的癌症有效。在那些临床试验中治疗的患者中已经鉴定出了几种抗NTRK-TKI的突变。此外，根据ENU诱变筛选，我们最近使用Ba/F3模型鉴定了多个NTRK-TKI耐药突 ...
表皮生长因子受体基因（EGFR）的激活突变是某些肺腺癌的驱动力。几项随机化的III期研究表明，与标准化疗相比，对于晚期非小细胞肺癌的放化疗患者，第一代或第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗可改善无进展生存期（PFS）。 NSCLC），基于EGFR的存在进 ...
奥希替尼(AZD9291)的其他适应症也在III期FLAURA试验中被探索，该试验比较奥希替尼(AZD9291)与吉非替尼或erlotinib作为转移性egfr突变的NSCLC的一线治疗，以及III期ADAURA试验，比较奥希替尼(AZD9291)与安慰剂作为egfr突变的NSCLC切除术后的辅助治疗。 ...
大约1-2％的NSCLC患者和其他几种癌症中观察到ROS1基因重排。克唑替尼是一种ALK/ROS1/MET抑制剂，对ROS1重排的肺癌非常有效，并用于临床。然而，克唑替尼耐药性是一个新兴的问题，在克唑替尼难治性患者中已鉴定出几种耐药机制 ...
奥希替尼(monoanilinopyrimidineAZD9291)是一种不可逆TKI，针对t790m耐药突变以及EGFR酪氨酸激酶的敏化形式，选择性地超过WT形式的受体。奥希替尼与atp结合位点的半胱氨酸797残基共价结合，经胰凝乳蛋白酶消化的质谱分析证实。 ...
评估含组织和血浆的cobasEGFR突变测试对一线奥希替尼（ 泰瑞莎 ）治疗EGFR突变（EGFRm； Ex19del和/或L858R）晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的效用来自FLAURA研究。实验设计：使用中央cobas组织测试或局部组织测试在筛查时确定肿瘤组织EGFRm的状 ...
在这项试验中，在28天的周期内每天两次口服克唑替尼（赛可瑞）作为单一药物并无限期地使用，ALCL复发的患者达到90％的客观缓解率。反应的速率，类型和持续时间大大超过了任何早期临床试验中对于复发难治性癌症儿童的典型观察结果 ...
对于ALCL患者，在一个实验室中通过定量RT-PCR评估了NPM-ALK融合转录本的系列评估。获得基线BM和外周血（PB）样本，以及在周期1的第15天 ...
涉及ALK基因的融合蛋白是小儿间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）和炎性肌成纤维细胞瘤（IMT）的主要遗传病灶。我们评估了ALK抑制剂克唑替尼（赛可瑞）在诊断时无已知治疗方法或复发/复发疾病的患者中的活性。在本研究中， ...
2010年3月11日，欧盟委员会发布了艾曲波帕（ 艾曲博帕 ）在整个欧盟范围内有效的，用于治疗成人慢性免疫（特发性）血小板减少性紫癜的销售许可。艾曲波帕是一种孤儿药物，适用于免疫（特发性）血小板减少性紫癜的脾切除患者，这些患者对其他治疗（例如皮 ...
异基因造血干细胞移植（allo-HSCT）后，移植物功能不良（PGF）是威胁生命的并发症。目前的治疗策略包括使用生长因子，CD34+选择的干细胞强化治疗，间充质干细胞输注和第二次同种异体造血干细胞移植，但这些治疗方法并非对所有患者均有效。艾曲波帕（ 艾 ...
依鲁替尼（伊布替尼）之前被证明可以抑制Bruton酪氨酸激酶(BTK)和白细胞介素2诱导的t细胞激酶(ITK)，它们分别介导b细胞和t细胞受体信号转导。依鲁替尼（伊布替尼）抑制BTK已在多种b细胞恶性肿瘤中表现出令人印象深刻的临床反应。依鲁替尼（伊布替尼）抑制ITK ...
这是依鲁替尼（亿珂）治疗复发难治性t细胞淋巴瘤的首次临床报道。依鲁替尼（亿珂）耐受性良好，最佳生物剂量是840毫克每天，基于1PR在这个剂量水平。 ...
Tabrecta卡马替尼(capmatinib)剂量和给药方法： 推荐吃的用量是每天两次口服400mg；整片吞下，不要打碎、压碎或咀嚼药片；如果患者漏服或呕吐一剂，指导患者切勿补服，而是在预定时间服用下一剂。 ...
已提出造血干/祖细胞（HSPC）功能障碍与应计DNA损伤之间的因果关系。需要临床相关策略来维持这些细胞中的基因组完整性。在这里，我们报道了艾曲波帕（ 艾曲博 帕 ），一种用于临床的血小板生成素（TPO）受体的小分子激动剂，可促进人HSPC中的DNA双链断裂 ...
Tabrecta（capmatinib）是一种用来医治转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年人的药物，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化外显子14（METex14）跳变（通过FDA批准的检测） 。它以片剂形式提供，每片含150 mg或200 mg卡马替尼。 ...
2020年5月6日，诺华宣布，FDA已准许其MET抑制剂Tabrecta卡马替尼（capmatinib）上市，治疗携带异常的间质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 ...
卡马替尼片剂适用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，该患者的肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳变（经FDA批准）测试。该指示根据总体响应率和响应时间在加速批准下获得批准。对于该适应症的持续批准可能取决于验证试验中对临床 ...
在非小细胞肺癌模型中，MET抑制剂卡马替尼恢复了对厄洛替尼的敏感性，并促进了细胞凋亡，从而使非小细胞肺癌模型对肝细胞生长因子产生了耐药性。 尽管表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂厄洛替尼起初可在非小细胞肺癌（NSCLC）肿瘤中带有EGFR活化突变的 ...
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