目的：Ib期研究通过在去势抵抗性前列腺癌患者中应用时间匹配药代动力学和心电图(ECG)评估治疗暴露时Apalutamide阿帕他胺对心室复极的影响。还评估了每日Apalutamide阿帕他胺的安全性。
方法：患者每天接受240mg口服Apalutamide阿帕他胺。在apalutamide（第1天）之前和第1天和第57天（第3周期第1天）通过连续12导联动态心电图记录收集时间匹配的心电图。在第1天和第57天在心电图采集的匹配时间点评估Apalutamide阿帕他胺的药代动力学。使用Fridericia校正(QTcF)对QT间期进行心率校正。主要终点是QTcF(ΔQTcF)从基线到第3周期第1天（稳定状态）的最大平均变化。次要终点是Apalutamide阿帕他胺对其他心电图参数的影响、Apalutamide阿帕他胺及其活性代谢物的药代动力学、Apalutamide阿帕他胺血浆浓度与QTcF之间的关系以及安全性。
结果：入组了45名男性；82%接受治疗≥3个月。在稳定状态下，最大ΔQTcF为12.4ms，其相关90%CI的上限为16.0ms。没有报道Apalutamide阿帕他胺对心率或其他心电图参数有临床意义的影响。观察到Apalutamide阿帕他胺的QTcF浓度依赖性增加。大多数不良事件(AE)(73%)的严重程度为1-2级。没有患者因QTc延长或AE而停药。
结论：Apalutamide阿帕他胺对QTc延长的影响是适度的，并且对心室复极没有产生临床意义的影响。AE概况与Apalutamide阿帕他胺的其他研究一致。详情请扫码咨询：
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