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瑞戈非尼Regorafenib治疗结直肠癌的临床前研究进展

时间:2021-10-26 15:03 来源:康安途 作者:康安途海外就医

  介绍:RAS-RAF-MEK-ERK通路是表征最好的激酶级联反应之一。在探索抑制RAF1激酶的小分子期间,Regorafenib瑞戈非尼(BAY73-4506)被发现是一种多激酶抑制剂,在转移性结直肠癌中表现出抗癌、抗血管生成和凋亡活性。 

 Regorafenib,瑞戈非尼

  这并不是第一个针对该疾病发现的多激酶抑制剂。事实上,在Regorafenib瑞戈非尼于2012年被FDA批准作为转移性结直肠癌的多激酶抑制剂之前,索拉非尼(BAY43-9006)已经被开发为世界上第一个作为恶性肿瘤多激酶抑制剂的药物。事实上,这两种化合物的唯一区别是氟与其邻近的苯环结合,尽管最终结果是截然不同的特征。  

  涵盖的领域:在这个药物发现案例历史中,作者回顾了1990年代以来Regorafenib瑞戈非尼和索拉非尼的设计、发现和开发。此外,作者根据FDA文件强调了该药物的抗癌和抗血管生成特性及其功效、安全药理学和毒理学。  

  专家意见:为了更好地预测激酶抑制剂的功效并更有效地利用它们,我们对药物发现、激酶分析方法及其开发所需技术的了解至关重要。事实上,作者认为该领域应该更好地探索预测性生物标志物的使用,这些生物标志物可能能够更好地评估这些疗法。制药科学家还必须考虑所开发的靶向药物的成本效益,因为许多开发的药物都非常昂贵。瑞格非尼Regorafenib的详情请扫码咨询:

Regorafenib,瑞戈非尼


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(责任编辑:康安途海外就医)

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