背景：来那度胺是一种新型免疫调节剂，据报道可调节干细胞分化，并具有直接的抗增殖活性以及抑制炎症和痛觉过敏。基于这种不同的药理学特征，来那度胺正在研究用于治疗一系列肿瘤适应症。
程序：使用1nM至10μM浓度范围内的96小时暴露，针对PPTP体外面板评估来那度胺。以30mg/kg的剂量口服(PO)每天一次，计划持续6周，针对PPTP体内组进行了测试。
结果：在高达10μM的浓度下未观察到体外活性。来那度胺耐受性良好，并且在37个可评估实体瘤异种移植物中的7个(18.9%)和8个可评估ALL异种移植物中的0个(0%)中，EFS分布与对照相比有显着差异。实体瘤组中的最佳反应是PD2[进展性疾病伴生长延迟(EFST/C>1.5)]，在37例(10.8%)实体瘤异种移植物中的4例中观察到。单个ALL异种移植物显示出PD2反应。
结论：在体外未观察到来那度胺的直接抗增殖作用。体内来那度胺在免疫缺陷小鼠中表现出对肿瘤的低活性。我们的结果表明，来那度胺Lenalidomide在儿科临床环境中的效用可能取决于其通过对宿主免疫和基质细胞的影响而不是通过对肿瘤细胞的直接影响来诱导抗肿瘤活性的能力。详情请扫码咨询：
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