目的：本文描述了在单次125-mg口服剂量后不同程度的肾功能损害对帕博西尼药代动力学和安全性的影响的评估。
方法：31名受试者被分配到不同的肾功能组。对于肾功能正常和受损的受试者，分别在帕博西尼给药后120小时和168小时进行药代动力学的连续采血。在给药前和给药后8小时收集单独的血样以测量血浆蛋白结合。
使用经过验证的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法测量血浆帕博西尼。血浆蛋白结合样品通过平衡透析进行处理，并通过经过验证的LC-MS/MS方法进行测量。
结果：肾功能不全受试者血浆帕博西尼暴露高于肾功能正常受试者；然而，轻度、中度和重度肾功能不全的受试者的暴露量没有显着差异。相对于肾功能正常的受试者，轻度、中度和重度肾功能损害的总血浆暴露AUCinf分别增加了39%、42%和31%。
对于轻度、中度和重度损伤，峰值暴露Cmax分别增加了17%、12%和15%。有没有在平均F无明显的趋势ü随着肾功能的恶化。PBPK模型充分描述了本研究中在中度或重度肾功能损害受试者中观察到的帕博西尼暴露。
结论：单次口服125mg剂量后，帕博西尼palbociclib在少数肾功能正常和受损的受试者中是安全且耐受良好的。肾功能不全患者无需调整剂量。详情清扫码咨询：
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