卡博替尼（Cabozantinib）抑制与肿瘤血管生成和转移有关的受体酪氨酸激酶。该胶囊制剂（Cometriq ®）已获批准以140毫克游离碱当量剂量治疗进行性转移性甲状腺髓样癌。片剂制剂（Cabometyx™，60 mg游离碱当量）被批准用于抗血管生成治疗后的肾细胞癌治疗。
卡博替尼（Cabozantinib）显示出长的血浆终末半衰期（〜120小时），并在每天给药后第15天根据血浆浓度-时间曲线（AUC）下的面积累积约5倍。在单次140 mg游离碱当量剂量后，四种鉴定出的无活性代谢物构成了总卡博替尼（Cabozantinib）相关AUC的> 65％。
在患有轻度/中度肝或肾功能不全的受试者中，卡博替尼（Cabozantinib）AUC分别增加了63-81％或7-30％；伴有细胞色素P450 3A4抑制剂酮康唑的药物可减少34-38％；高脂餐后减少了57％。
伴随细胞色素P450 3A4诱导剂利福平的同时，卡博替尼（Cabozantinib）AUC降低了76-77％，并且在给予质子泵抑制剂埃索美拉唑后不受影响。
卡博替尼（Cabozantinib）是一种有效的体外P-糖蛋白抑制剂，是多药和毒素挤出转运蛋白1和2-K的底物，是多药抗性蛋白2的底物。在群体药代动力学分析中，未发现影响卡博替尼（Cabozantinib）药代动力学的临床上显着的协变量。模型预测的表观清除率低的甲状腺髓样癌患者更可能尽早服用卡博替尼（Cabozantinib），或在第85天的平均剂量较低。详情请扫码咨询：
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