他达拉非tadalafil是CYP3A4的底物

　　食物与药物之间的相互作用可能对药物治疗的安全性和有效性以及患者的营养状况产生负面影响。由于食物-药物相互作用而引起的药物不良反应的实际比例尚不清楚，不幸的是，只有当食物-药物相互作用后发生严重的药物不良反应时，该问题才受到关注。　　

　　他达拉非（tadalafil）是CYP3A4的底物，主要通过CYP3A4代谢。研究表明，抑制CYP3A4的药物可增加他达拉非（tadalafil）的暴露水平。利福平（600mg/天）是CYP3A4诱导，这可以通过分别为88％和46％，降低他达拉非（tadalafil）的AUC和Cmax，与他达拉非（tadalafil）的10毫克单一剂量。　　

　　葡萄柚汁是CYP3A4酶的常见抑制剂，可通过肝脏代谢减慢药物代谢，从而导致体内药物浓度增加和不良反应增加。作为药物，如达非那新，非索罗定，奥昔布宁，以及索非那新在由CYP3A4的肝代谢，它们与葡萄柚汁相互作用潜力不能忽略。　　

　　在我们的实验中，我们给了大鼠葡萄柚汁7天，这对大鼠体内的酶和蛋白质具有足够的作用。他达拉非（tadalafil）是CYP3A4的底物，主要被CYP3A4代谢。与对照组相比，他达拉非（tadalafil）的tl/2在实验组中显着延长。　　

　　结果表明，他达拉非（tadalafil）的Cmax在A组（实验组）比B组（对照组）高75％。CLz/F也降低了，半衰期增加了2.42小时。与葡萄柚汁合用时，他达拉非（tadalafil）的AUC和半衰期增加，而葡萄柚汁则增加他达拉非（tadalafil）的暴露量。这些结果表明葡萄柚汁可以抑制他达拉非（tadalafil）的代谢。　　

　　尽管不同物种之间的代谢存在一些差异，但动物实验的结果可以为临床用药提供参考。因此，当葡萄柚汁和他达拉非（tadalafil）一起使用时，应调整药物剂量以确保疗效并避免不良反应。与食物一起食用的特定药用物质或补品可能会显着影响治疗的功效和安全性。相互作用知识方面的差距明显，特别是在食品-药物相互作用的后果方面。详情请扫码咨询：