达克替尼/多泽润可减轻C6神经胶质瘤细胞坏死

　　达克替尼（多泽润）是第二代，口服且不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，在非临床模型中对埃罗替尼和耐吉非替尼的非小细胞肺癌（NSCLC）表现出活性。最近的一项多中心II期临床试验表明，达克替尼在复发性GB中具有有限的单药活性，并伴有或不伴有变体III（EGFRvIII）缺失的EGFR扩增。

　　达克替尼的全身给药可以有效地阻断体内EGFR信号转导，并影响EGFR扩增的神经胶质瘤细胞的生长和存活。已经进行了两项针对复发性EGFR扩增神经胶质瘤的II期临床试验。事实证明，达克替尼在某些神经胶质瘤细胞系和U87异种移植物中有效。尽管有这些发现，但尚未广泛阐明达科替尼在不同肿瘤区域中的作用。

　　例如，迄今为止尚未报道达克替尼对坏死和细胞增殖区域的作用。质子磁共振波谱（1H-MRS）是一种用于检测代谢物信号的非侵入性成像方法，包括胆碱化合物（Cho），N-乙酰天门冬氨酸（NAA），肌酸（Cr），乳酸盐（Lac）和活动脂质（Lip） ）。这项研究的目的是通过使用扩散加权成像（DWI）和1H-MRS评估达科替尼对C6胶质瘤大鼠模型中的细胞坏死和细胞增殖是否有影响。进行组织学，免疫组织化学和微阵列分析以观察细胞坏死，细胞增殖和凋亡。

　　胶质瘤是中枢神经系统（CNS）中最流行和顽固的癌症之一，生存率低。达可替尼抑制细胞活力和表皮生长因子受体（EGFR）放大的神经胶质瘤的增殖。在本研究中，研究了达科替尼对肿瘤坏死的区域作用。使用质子磁共振波谱（1H-MRS），扩散加权成像（DWI）和形态T2加权成像（T2W）评估C6大鼠神经胶质瘤模型。使用免疫组织化学方法，苏木精和曙红（H＆E）染色方法研究了达克替尼对神经胶质瘤细胞的作用。

　　获得的数据表明代谢物比率显着降低（所有P<0.05）达科替尼治疗组与C6胶质瘤对照组相比。达克替尼组坏死核的ADC值明显低于对照组。另外，达克替尼治疗组的Ki-67表达（50.32±5.61）明显低于对照组（P<0.05）。达克替尼治疗组的凋亡指数（AI）（28.01±2.37）显着高于对照组（11.58±3.17）。结论：结果表明达克替尼可以抑制神经胶质瘤细胞的坏死和增殖。更多达克替尼详情可咨询下方微信。