palbociclib帕博西尼在中国健康受试者空腹和进食条件下的生物等效性研究

　　背景与目的：palbociclib帕博西尼是一种口服小分子细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂，用于治疗晚期乳腺癌。本研究比较了一种新仿制药和品牌参考制剂palbociclib胶囊在中国健康受试者空腹和进食条件下的药代动力学和安全性，并评估了两种palbociclib产品的生物等效性，以获得新仿制药上市批准的充分证据。

　　方法：对健康的中国志愿者在空腹和进食条件下（30名受试者/条件）进行了一项随机、开放标签、两期交叉研究。符合条件的健康受试者接受单次125mg剂量的palbociclib测试或参考制剂，然后是14天的清除期。在预定的时间点收集系列血样，并通过经过验证的高效液相色谱-串联质谱法测定血浆浓度。采用非隔室法计算主要药代动力学参数，包括从时间0到最后可测浓度的时间（AUC0-t）的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC），从时间0的AUC到无穷大（AUC0-∞)、最大血浆浓度(Cmax)、达到最大血浆浓度的时间和消除半衰期。获得palbociclib的几何平均比率和相应的90%置信区间用于生物等效性分析。通过监测不良事件、实验室评估、生命体征、体格检查和12导联心电图来评估安全性和耐受性。　　

　　结果：空腹条件下，供试制剂的药动学参数值与参比制剂相近。试验与参考制剂的几何平均比的90%置信区间为Cmax为94.35-103.82%，AUC0-t为94.79-103.26%，AUC0-∞为94.82-103.38%，均在接受的生物等效性范围为80.00-125.00%。同时，在进食条件下，试验制剂的药代动力学参数值也与参比制剂相近。测试与参考制剂的几何平均比率的90%置信区间对于Cmax为96.65-103.56%，对于AUC为98.06-103.61%0-t和AUC0-∞的97.88-103.46%，都在80.00-125.00%的公认生物等效性范围内。受试品和参比品耐受性良好，研究期间未发生严重不良事件。　　

　　结论：根据预先确定的监管标准，在空腹和进食条件下，在palbociclib试验制剂和参比制剂之间建立了palbociclib帕博西尼在健康受试者中的药代动力学生物等效性。这两种制剂安全且耐受性良好。详情请扫码咨询：