达泊西汀（dapoxetine）吸收和消除迅速，积聚最小，具有剂量成比例的药代动力学，不受多次给药的影响，并且在种族之间没有差异。达泊西汀的药代动力学特征表明它是 PE 按需治疗的良好候选者。已经评估了达泊西汀单剂量和多剂量 6-9 天（30、60、100、140 或 160 毫克）的药代动力学。在一项随机、双盲、安慰剂对照试验中，对 77 名健康男性志愿者给予单剂量和多剂量达泊西汀（60、100、140 或 160 毫克）超过 6 天。达泊西汀的 Tmax为 1.4-2.0 小时，并在口服给药后迅速达到峰值血浆浓度 (Cmax)。血浆浓度和曲线下面积 (AUC) 都是剂量依赖性的，最高可达 100 mg。使用模型估计单次给药后达泊西汀的平均半衰期为 1.3 至 1.5 小时。达泊西汀血浆浓度迅速下降至 C 的 5% 左右最多24 小时。达泊西汀的终末半衰期分别为单次给药后 15-19 小时和多次给药 30 和 60 毫克后的 20-24 小时。
在第二项药代动力学研究中，对 42 名健康男性志愿者进行了为期 9 天的随机、开放标签、2 次治疗、2 期交叉研究，评估了单剂量和多剂量达泊西汀（30、60 毫克）。41 名受试者在第 1 天（单剂量阶段）和第 4-9 天（多剂量阶段）接受单剂量达泊西汀 30 毫克或 60 毫克。达泊西汀吸收迅速，在单剂量达泊西汀 30 和 60 毫克后的 1.01 和 1.27 小时，平均最大血浆浓度分别为 297 和 498 ng/mL。达泊西汀的消除是快速和双相的，初始半衰期分别为 1.31 和 1.42 小时，在单剂量达泊西汀 30 和 60 毫克后的终末半衰期分别为 18.7 和 21.9 小时。达泊西汀及其代谢物的药代动力学不受每日重复给药的影响，并且在 4 天内达到稳态血浆浓度，只有适度的达泊西汀蓄积（约 1.5 倍）。
食物对达泊西汀的药代动力学没有临床意义的影响。高脂肪餐后达泊西汀的平均最大血浆浓度略有下降，从 443 ng/mL（空腹）降至 398 ng/mL（进食），并在高脂肪餐后延迟约 0.5 小时（空腹 1.30 小时，喂食 1.83 小时）。吸收率适度降低，但食物对达泊西汀的消除或达泊西汀的暴露没有影响，如血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC) 所评估。高脂肪餐后恶心的频率降低（分别为 24% [7/29] 禁食者和 14% [4/29] 进食者）。
达泊西汀在肝脏中通过多种同工酶广泛代谢为多种代谢物，包括去甲基达泊西汀、双去甲基达泊西汀和达泊西汀-n-氧化物，它们主要在尿液中消除。尽管双去甲基达泊西汀与母体达泊西汀等效，但与达泊西汀相比，其血浆浓度显着降低，限制了其药理活性，并且几乎没有临床作用，除非达泊西汀与 CYP3A4 或 CYP2D6 抑制剂共同给药。现在达泊西汀的如何购买？更多详情可咨询下方微信。
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