早泄（PE）是一种常见的男性性障碍，与大量的个人和人际关系负面心理因素有关。使用标签外抗抑郁药 SSRI 药物对 PE 进行药物治疗很常见。专门用于治疗 PE 的药物的开发和监管批准将减少对标签外治疗的依赖，并有助于满足未满足的治疗需求。达泊西汀是第一种专门开发用于治疗 PE 的化合物。达泊西汀是一种有效的 SSRI (pKi = 8nM)，在结构上与氟西汀相似。使用人类细胞进行的平衡放射性配体结合研究表明，达泊西汀(dapoxetine)与 5-HT、去甲肾上腺素 (NE) 和多巴胺 (DA) 再摄取转运蛋白结合，并按以下效力顺序抑制摄取：NE<5-HT>>DA。37脑正电子发射断层扫描 (PET) 研究表明，放射性标记的达泊西汀在大脑皮层和皮层下灰质中具有显着的可置换结合。
早泄（PE）已估计将要发生在4％-39％的男性在普通社区，并经常报道作为最常见的男性性功能障碍。然而，有，PE的流行病学研究，依靠PE的任一病人自我报告的发病率之间存在重大差异的和/或不一致，不好验证PE，并通过基于社区的秒表研究表明阴道内射精潜伏时间 (IELT)，即穿透和射精之间的时间间隔。后者表明雅思考试的分布呈正偏态，雅思考试的中位数为 5.4 分钟（范围为 0.55-44.1 分钟），随着年龄的增长而降低且因国家/地区而异，并支持雅思少于 1 分钟的统计数据的观点与一般西方人群中的男性相比异常。
患有 PE 的男性人群并不是同质的，包括终生（原发性）和获得性（继发性）PE。射精潜伏时间可能是由基因决定的生物变量，它在不同人群和文化中有所不同，从极快射精到平均射精再到缓慢射精。一些男性具有终生 PE 遗传倾向的观点得到了动物研究的支持，该研究显示了一个持续快速射精的 Wistar 大鼠亚群，终生 PE 的家族发生率增加，芬兰双胞胎研究中对 PE 的适度遗传影响，以及最近报道5-HT转运蛋白基因的遗传多态性决定了IELT的调节。获得性 PE 通常是由于性行为焦虑、心理或关系问题、勃起功能障碍 (ED)、偶尔前列腺炎、甲状腺功能亢进、或在戒断/戒断处方药或娱乐性药物期间引起的。
在标题、摘要或关键词中使用一词搜索 MEDLINE 和 1994-2010 年期间主要国际和区域科学会议的论文集或摘要。然后对所有论文手动交叉引用该搜索。本综述包括达泊西汀药代动力学研究、动物研究、人类 1、2 和 3 期疗效和安全性研究以及药物相互作用研究。
达泊西汀是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂，可在计划性接触前 1-3 小时按需给药。达泊西汀被迅速吸收和消除，导致积蓄最小，并具有剂量成比例的药代动力学，不受多次给药的影响。达泊西汀 30 毫克和 60 毫克已在 5 项随机、双盲、安慰剂对照研究中对 6081 名 18 岁以上男性进行了评估。
结果测量包括秒表测量的阴道内射精潜伏时间 (IELT)、早泄概况 (PEP) 清单项目、PE 的临床总体变化印象 (CGIC) 和不良事件。平均 IELT、所有 PEP 项目和 CGIC 与两种剂量的达泊西汀相比均显着改善（P< 0.001 所有）。最常见的治疗相关不良反应包括恶心（30 mg 11.0%，60 mg 22.2%）、头晕（30 mg 586%，60 mg 10.9%）和头痛（30 mg 5.6%，60 mg 8.8%） 60 毫克），并且对经过验证的评级量表的评估表明，使用达泊西汀没有与 SSRI 类别相关的影响。达泊西汀作为第一个为 PE 开发的药物，是一种有效且安全的 PE 治疗方法，代表了性医学的重大进步。现在达泊西汀的如何购买？更多详情可咨询下方微信。
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