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卡马替尼(Capmatinib)不能与哪些药一起吃

时间:2021-07-12 10:36 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  卡马替尼(Capmatinib)是一种靶向 c-Met 受体酪氨酸激酶的激酶抑制剂,用于治疗 MET 外显子 14 跳跃的非小细胞肺癌。

卡马替尼

  卡马替尼是一种针对 c-Met(又名肝细胞生长因子受体 [HGFR])的小分子激酶抑制剂,c-Met 是一种受体酪氨酸激酶,可在健康人体内激活参与器官再生和组织修复的信号级联反应。异常 c-Met 激活 - 通过突变、扩增和/或过表达 - 已知发生在许多类型的癌症中,并导致多个下游信号通路如 STAT3、PI3K/ATK 和 RAS/MAPK 的过度激活。已在非小细胞肺癌(NSCLC)中检测到MET突变,据报道,表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)初治的非小细胞肺癌患者中MET扩增的发生率为1.4% - 21%。这种同时发生使 c-Met 成为治疗 NSCLC 的理想靶点。

  由诺华制造并以 Tabrecta 品牌销售的卡马替尼于 2020 年 5 月 6 日获得 FDA 加速批准,4用于治疗肿瘤具有导致间充质上皮转化(MET)外显子 14 突变的非小细胞肺癌患者跳过。突变的存在必须通过 FDA 批准的测试来确认,例如 FoundationOne CDx 检测(由 Foundation Medicine, Inc. 制造),该检测在同一天获得 FDA 批准。4由于该适应症是在加速批准下授予的,其继续批准取决于在验证性试验中验证卡马替尼的益处。

  卡马替尼抑制 c-Met 的过度活动,c-Met 是一种由MET原癌基因编码的受体酪氨酸激酶。MET突变与许多癌症的增殖有关,包括非小细胞肺癌 (NSCLC)。

  卡马替尼可能会在紫外线 (UV) 暴露后引起患者的光敏反应, 应建议接受卡马替尼治疗的患者使用防晒霜和防护服以限制暴露于紫外线辐射。可能致命的间质性肺病/肺炎发生在接受卡马替尼治疗的患者中。出现肺部疾病体征或症状(例如咳嗽、呼吸困难、发烧)的患者应立即停用卡马替尼,如果没有确定其他与肺部相关症状的可行原因,应永久停用卡马替尼。

  作用机制:

  c-Met 的异常激活已被记录在许多癌症中,包括非小细胞肺癌 (NSCLC)。2导致MET外显子 14跳跃的突变导致形成缺少调节域的突变 c-Met - 这些突变蛋白的负调节能力降低,导致其下游活性病理性增加。

  卡马替尼抑制由其内源性配体肝细胞生长因子的结合触发的 c-Met 野生型和突变变体的磷酸化 - 在这样做时,它可以防止 c-Met 介导的下游信号蛋白磷酸化,以及c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和存活。

  关于卡马替尼的毒性和过量的数据是有限的。胚胎 - 胎儿毒性已在动物模型中记录 - 使用卡马替尼的男性和女性都应在整个治疗过程中和停止治疗后的 1 周内采取有效的避孕措施。

  卡马替尼药物相互作用:

  阿巴洛帕肽:当与卡马替尼联合使用时,Abaloparatide 的治疗效果会降低。

  阿巴美吡:卡马替尼与阿巴美吡合用时可升高其血清浓度。

  Abemaciclib:与卡马替尼合用时,Abemaciclib 的血清浓度可升高。

  阿卡布替尼:Capmatinib 与 Acalabrutinib 合用时可增加其血清浓度。

  醋香豆素:与卡马替尼合用时,醋硝香豆素的血清浓度可升高。

  对乙酰氨基酚:卡马替尼与对乙酰氨基酚合用时可降低其血清浓度。

  阿昔洛韦:与卡马替尼合用可降低阿昔洛韦的代谢。

  阿法替尼:与卡马替尼合用时,阿法替尼的血清浓度可升高。

  阿戈美拉汀:与卡马替尼合用可降低阿戈美拉汀的代谢。

  阿苯达唑:与卡马替尼合用可降低阿苯达唑的代谢。

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Capmatinib


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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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