整合酶抑制剂是最新添加到人类免疫缺陷病毒感染治疗库中的药物家族。该家族中不需要药理学加强的药物具有非常好的安全性特征。最新获批使用的整合酶抑制剂是多替拉韦钠。
在临床试验中，多替拉韦钠在未接受抗逆转录病毒治疗的患者和先前接受过治疗的患者中均显示出优异的耐受性。由于不良反应导致的停药率分别为2%和3%。最常见的不良反应是恶心、头痛、腹泻和睡眠障碍。
仅在一名患者中报告了严重的超敏反应。在同时感染嗜肝病毒的患者中，安全性特征与没有共同感染的患者相似。多替拉韦钠的脂质特征与拉替拉韦相似，但优于Atripla®和达芦那韦/利托那韦。
多替拉韦钠Dolutegravir在未接受治疗的患者中引起血清肌酐的早期、可预测和非渐进性升高，约为基线值的10%，在接受过治疗的患者中升高14%。这种增加是由于抑制了通过OCT2受体的肾小管肌酐分泌，并不会导致估计肾小球滤过率的真正下降，包括血清肌酐。
多替拉韦钠dolutegravir加Kivexa(®)的组合对骨重塑生物标志物的影响低于Atripla(®)。多替拉韦钠Dolutegravir具有出色的耐受性，目前没有长期不良反应的证据。
由于OCT2受体抑制，它的使用伴随着血清肌酐的早期和非进行性增加。与阿巴卡韦/拉米夫定联合使用，多替拉韦钠对骨重塑标志物的影响低于依诺福韦/恩曲他滨/依法韦仑。详情请扫码咨询：
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