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赛尔帕替尼(selpercatinib)用于治疗RET驱动的癌症

时间:2021-07-09 11:11 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  赛尔帕替尼(selpercatinib)是第一种被批准用于治疗转染(RET)驱动的癌症适应症的三种重排疗法。适用于转移性 RET 融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)、晚期或转移性 RET 突变甲状腺髓样癌 (MTC) 和晚期或转移性 RET 融合阳性甲状腺癌。赛尔帕替尼由礼来公司的子公司 Loxo Oncology 开发,于 2020 年 5 月根据加速批准法规获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准。此外,赛尔帕替尼还获得了 FDA 的孤儿药、突破性疗法和优先审评资格。

赛尔帕替尼

  赛尔帕替尼可作为口服胶囊使用,根据患者体重推荐剂量为 120 毫克或 160 毫克,每天服用两次。

  赛尔帕替尼作用机制:

  赛尔帕替尼是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂。该药物可以影响肿瘤细胞和健康细胞,导致副作用,其中一些表现出严重后果。

  赛尔帕替尼是一种靶向疗法,针对某些 RET 驱动的晚期或转移性癌症的特定驱动因素。人类的 RET 改变会导致细胞异常增殖,从而产生潜在的癌性肿瘤。赛尔帕替尼是一种抑制剂,可控制 RET 激酶并防止癌细胞生长。

  赛尔帕替尼阻断多种突变的 RET 亚型和野生型 RET,以及 VEGFR1 和 VEGFR3。它在颅内植入大脑的RET 融合阳性患者来源肿瘤的小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。

  赛尔帕替尼的临床试验:

  FDA 对赛尔帕替尼的批准基于单臂、开放标签、多队列、多中心、1/2 期 LIBRETTO-001 临床试验。

  患者与RET融合阳性NSCLC(N = 144),RET突变MTC(N = 143),RET融合阳性甲状腺癌(N = 27)和在研究中的其它实体瘤与RET改变登记。

  成人患者每天两次口服 160 毫克赛尔帕替尼,直到疾病进展显示出不可接受的毒性水平。

  该试验的主要测量结果是总体反应率 (ORR) 和反应持续时间 (DOR),ORR 为 64%,之前接受过铂类化疗的 RET 融合阳性 NSCLC 患者的中位 DOR 持续至少 6 个月。ORR 为 84%,对于从未接受过治疗的患者,DOR 持续至少 6 个月。

  同时,对于先前接受过卡博替尼、凡德他尼或两者同时治疗的晚期或转移性 RET 突变 MTC 患者,ORR 为 69%,中位 DOR 持续至少 6 个月。

  ORR 为 73%,而先前未用卡博替尼或凡德他尼治疗的晚期或转移性 RET 突变 MTC 患者的 DOR 持续至少六个月。

  ORR 为 79%,而 RET 融合阳性甲状腺癌患者的缓解持续时间至少为 6 个月,这些患者为放射性碘难治性(RAI,如果有适当的治疗选择)并已接受过另一项先前的全身治疗。

  此外,对于除 RAI 外未接受治疗的患者,ORR 为 100%,DOR 持续至少 6 个月。

  试验期间观察到的赛尔帕替尼常见不良反应是口干、高血压、腹泻、疲劳、肝脏中天冬氨酸转氨酶 (AST) 和丙氨酸转氨酶 (ALT) 酶升高以及血小板计数低。患者还出现皮疹、身体或四肢肿胀、血糖升高、血小板和白细胞减少、胆固醇、碱性磷酸酶和肌酐升高、白蛋白、钠和钙降低,以及便秘和肺炎。微信扫描下方二维码了解更多:

selpercatinib


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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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