卡博替尼Cabozantinib被批准用于所有mRCC的治疗

　　在美国，卡博替尼被批准用于所有mRCC的治疗，而尼古鲁单抗联合ipilimumab被批准用于一线治疗中度和中度风险的mRCC患者。在欧洲，人类用医药产品委员会（CHMP）在事先批准第二（及后续）治疗方案后，基于以下基础，批准了卡博替尼用于成人中，低风险晚期RCC的一线治疗：CABOSUNII期随机试验对先前未接受过治疗的mRCC患者的治疗结果。另一方面，在CheckMate-214III期研究结果公布后，由于据称对ipilimumab的贡献和风险-收益状况存有疑问，CHMP对nvolumab和ipilimumab的组合采取了负面意见。　　

　　根据国际转移性肾细胞癌数据库协会（IMDC）的标准，卡博替尼和CKI在具有中度或低度风险的患者亚人群中均显示出优于一线比较者的疗效和优越性，出乎意料地将这一预后评分转化为可能的预后评分预测模型。　　

　　Cabozantinib是一种多受体酪氨酸激酶的口服小分子抑制剂，对VEGFR-2，MET，RET（转染过程中重新排列），KIT（肥大/干细胞生长因子受体），AXL，TIE2（血管生成素受体）和FLT3具有活性（Fms样酪氨酸激酶）是肿瘤细胞存活，转移和肿瘤血管生成的重要介质。　　

　　AXL和MET信号的激活可能代表了对传统抗血管生成剂的初级或次级抗性机制，如今已用作mRCC的一线治疗。这表明卡博替尼的附加价值超过了VEGFR抑制作用，对于提高其临床疗效可能至关重要。　　

　　只要CKI在III期随机试验中证明了其在这种情况下的优越性，先前在III期临床试验中证明了预处理过的mRCC患者的疗效后，cabozantinib在II期随机研究（即CABOSUN试验）的基础上获得批准。尽管有人担心将卡博替尼用作一线治疗的证据有力，但常规批准也用于二线（及后续）治疗并没有阻碍其在转移性疾病早期的潜在使用，保留在特定患者中进行免疫治疗。　　

　　本系统综述的目的是指出迄今为止发表的有关卡博替尼Cabozantinib用于mRCC患者一线治疗的任何证据，并在文献中探讨的所有终点均描述其结果。还探讨了卡博替尼在当前正在进行的临床试验中作为一线治疗的用途，目的是概述这种情况下该药物的未来发展。详情请扫码咨询：