索拉非尼和乐伐替尼是针对血管内皮生长因子受体（VEGFR）的口服多激酶抑制剂，已批准用于放射性碘（RAI）-难治性分化型甲状腺癌（DTC）。但是，尚无批准的二线或三线疗法。MET涉及对VEGFR抑制剂的抗性。卡博替尼（Cabometyx）是除VEGFR以外的一种针对MET的口服多激酶抑制剂，已被批准用于甲状腺髓样癌。在卡波替尼的I期研究中，先前接受VEGFR靶向治疗的8例DTC患者中有5例对卡博替尼具有客观反应。
根据组织学，甲状腺癌分为分化型甲状腺癌（DTC），甲状腺髓样癌（MTC）和间变性甲状腺癌。DTC占患者的90％，包括乳头状甲状腺癌，滤泡性甲状腺癌（FTC），Hürthle细胞甲状腺癌（HTC）和低分化甲状腺癌（PDTC）。转移性DTC的标准方法包括手术，RAI和左甲状腺素抑制甲状腺刺激激素（TSH）。基于阿霉素的化学疗法历史上一直被用作挽救疗法，但其活性中等，且毒性反应不利。最近，已经成功地利用了包括MAPK和PI3K / AKT / mTOR途径中的血管生成抑制和异常细胞内信号传导抑制的途径。已经在RAI难治性DTC中研究了几种多激酶抑制剂（MKI），主要是针对血管内皮生长因子受体（VEGFR）和其他激酶的抑制剂，例如阿昔替尼，索拉非尼，舒尼替尼，帕唑帕尼和乐伐替尼。有希望的结果导致索拉非尼和乐伐替尼的III期试验，与安慰剂相比，这两种药物均可改善无进展生存期（PFS）。结果，这两种药物均已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。尽管最近取得了这些成功，但大多数患者仍对这些药物产生了耐药性。迄今为止，还没有研究专门探讨在疾病进展后的二线或三线环境中，MKI在先前针对RAI难治性DTC的VEGFR靶向治疗中的作用。
卡博替尼是一种口服MKI即C-MET，RET，和VEGFR，的有效抑制剂，其是肿瘤生长和血管生成的重要介质，并与预后不良相关联。此外，c-Met的已牵涉于抗血管生成抑制剂。在临床中，在患者的MTC卡博替尼与安慰剂的III期临床试验显示，在患者中位PFS 7.2个月上升接收卡博替（危险比（HR），0.28;P<0.0001），导致FDA赞同。在DTC中，卡博替尼在一项I期临床试验中的早期经验表明，八名DTC患者中有五名（62％）先前接受过一种以VEGFR为靶点的先前治疗，具有客观反应。
这项单臂II期研究纳入了RAI难治性疾病的患者，该患者具有可测量的实体瘤反应评估标准（RECIST）和先前VEGFR靶向治疗的进展证据。口服卡博替尼的起始剂量为60 mg /天，但如果患者没有反应，则可提高至80 mg。患者每8周根据RECIST v1.1进行肿瘤评估。在这项研究中，如果25位可评估反应的患者中至少有5位具有客观反应，那么卡博替尼将被认为是该患者群体中有希望的药物。
招募了25名患者。中位年龄为64岁，并且64％的患者为男性。21名患者仅接受一种先前针对VEGFR的治疗（索拉非尼，帕唑帕尼或西地尼布），四名患者接受了两种此类治疗。最常见的与治疗相关的不良事件是疲劳，体重减轻，腹泻，掌-红斑感觉异常和高血压。注意到一名与毒品有关的死亡。在25例患者中，有10例（40％）有部分反应，13例（52％）有稳定的疾病，而2例（8％）没有可评估的疾病。中位无进展生存期和总生存期分别为12.7个月和34.7个月。
卡博替尼在RAI难治性DTC的患者中表现出临床上显着的，持久的客观反应活性，这些患者在接受先前的VEGFR靶向治疗时经历了疾病进展。现在卡博替尼的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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