由于H3被确定为SET与TAF-Iβ的优选组蛋白底物,我们着手确定SET 与TAF-Iβ参与H3结合的区域。基于人TAF-Iβ与核小体组装蛋白(NAP)家族成员,特别是来自酵母的NAP-1的序列比较...
核小体向高级染色质结构的组装可通过组蛋白对分子伴侣和核小体结合位点的相对亲和力进行微调。髓样白血病蛋白SET /TAF-Iβ属于组蛋白伴侣NAP1家族,并参与几种基于染色质的机制,例如染色质组装...
在三期研究中,TAF和TDF的耐受性良好,早期停药率低(<1%),两个治疗组在第48周的不良反应都很差。骨安全性参数的变化很小,但TAF优于TDF。第96周的安全性结果与第48周的结果一致...
在第III周的两个治疗组中,两个治疗组在48周时均未出现与肾相关的严重不良事件或与肾相关的药物停药。没有患者经历过包括Fanconi综合征在内的近端肾小管病变。44,45在第48周,与TDF接受者相比...
治疗48周后,与接受TDF的患者相比,接受TAF的患者的骨矿物质密度(BMD)降低幅度明显较小。均未报告与治疗相关的骨折。在HBeAg阳性患者中,髋部和脊柱的基线BMD平均降低幅度均明显较小...
总共426名患者被随机分配接受TAF25mg(n = 285)或TDF300mg(n = 140)的治疗。两组的基线特征一般都很好地平衡,而TAF和TDF治疗组之间没有显着差异。多数患者为男性[TAF组为173(61%)...
正在进行的两项III期临床试验已评估了HBeAg阳性和HBeAg阴性的慢性HBV患者的TAF。这些试验具有相似的设计,并且是随机双盲,跨国,非劣效性研究。对于HBeAg阳性和HBeAg阴性研究,符合条件的患者至少18岁,血浆HBV DNA浓度> 20,000 IU / ml,...
TAF与TDF一样,是TFV的膦酸酯前药,专门开发用于增强抗病毒效力和改善的安全性,以解决与TDF相关的肾脏和骨骼毒性。 TAF和TDF最初都在血浆中代谢为TFV,然后在目标病毒感染的细胞中代谢为活性代谢物TFV-DP...
TAF是一种Tenofovir的新型前药,其开发的目的是通过比TDF更有效地细胞内递送活性代谢物Tenofovir Disphosphate来增强抗病毒效力并降低系统毒性。在两项针对乙型肝炎e抗原(HBeAg)阳性或阴性感染患者的随机,双盲,多国III期临床试验中...
在本研究中,我们仅包括GS-US-292-0109试验中在基线时处于E / C / F / TDF的受试者的亚组。因此,两臂之间的区别是它们是继续使用TDF还是改用TAF...
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