2020年5月6日诺华公司宣布，FDA允许Tabrecta（卡马替尼） （capmatinib，以前INC280），口服MET抑制剂治疗成人转移性非小细胞肺癌（NSCLC），其肿瘤具有导致突变（如FDA批准的测试所检测到的），导致MET外显子14跳过（METex14）。继续批准该适应症可能要取决 ...
尽管乐伐替尼未能显示出强大的抗增殖功能，但其抗肿瘤活性可归因于微血管密度的降低和肿瘤体积的显着缩小。我们被提示与我们分享在乐伐替尼的日常使用中的经验，并参加了一项国际重要的II期临床试验（TALENT），该试验评估乐伐替尼在转移性G1/G2肠胰腺神经内 ...
索拉非尼是FDA批准的首个治疗晚期肝细胞癌的靶向药物。然而，索拉非尼在HCC中的疗效仍然有限9。近年来，越来越多的证据表明索拉非尼不仅能抑制细胞生长，还能诱导细胞死亡。 ...
间充质-上皮转化因子（MET）是一种受体酪氨酸激酶（RTK），被认为是非小细胞肺癌（NSCLC）的可治疗靶标。尽管正在为MET驱动的非小细胞肺癌（NSCLC）积极开发多种MET酪氨酸激酶抑制剂（TKI），但尚未充分阐明获得性抗MET-TKI的机制。为了了解耐药机制并建 ...
单组临床试验中，提供了关于乐伐替尼对受晚期MTC影响的患者的有效性和安全性的第一批支持性数据。纳入了59例受晚期MTC影响的患者。以28天周期的时间表接受每天24 mg剂量的乐伐替尼。 ...
因此，如何提高索拉非尼（甲苯磺酸索拉非尼片）抗肝癌的疗效是索拉非尼（甲苯磺酸索拉非尼片）生物医学研究面临的主要挑战之一。越来越多的证据表明，索拉非尼（甲苯磺酸索拉非尼片）在高剂量时能够诱导细胞死亡。 ...
大量的EGFR突变的非小细胞肺癌患者从一线治疗受益第一代EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（TKI），例如吉非替尼和厄洛替尼。但是，已经描述了多种获得性耐药机制，这些机制限制了第一代EGFR-TKI的临床疗效。在此，我们报告了罕见的携带EGFR的肺腺癌病例在给予目标 ...
近年来，一种通过增强索拉非尼（索拉菲尼）诱导细胞死亡的能力来提高索拉非尼（索拉菲尼）疗效的新策略被提出。STAT3在癌症的发展和复发中发挥着关键作用，它通过促进细胞增殖、存活和免疫逃避功能，是一种公认的癌症转录因子。值得注意的是，STAT3的转录活性 ...
在另一项非随机，开放lbel，剂量递增的I期试验中，Boss等评估了乐伐替尼（仑伐替尼）在82例晚期难治性实体瘤患者中的MTD安全性和疗效。时间表包括每天口服一次，连续28天，直到出现不可接受的毒性或疾病进展为止。 ...
率先对源自患者的黑色素瘤，前列腺癌，结直肠癌和骨肉瘤等细胞系进行了实验。与Wiegering等相似，他们证明了乐伐替尼（乐卫玛）不会在体外或体内直接影响肿瘤细胞的增殖。 ...
奥希替尼（ 泰瑞沙 ）是一种口服的，有效的，不可逆的EGFR-TKI并抑制激酶EGFR敏感突变和T790M抗性突变。奥希替尼用于EGFR T790M阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的二线治疗与61％的缓解率和9.6个月的无进展生存期（PFS）相关。Thress等报告了15例奥希替尼进展 ...
乐伐替尼（乐卫玛）是一种新兴的多激酶抑制剂，具有优先的抗血管生成活性，已显示出在治疗肾细胞癌，分化型甲状腺癌和肝细胞癌中的功效。它抑制血管内皮生长因子受体家族，成纤维细胞生长因子受体家族，血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），酪氨酸激酶受体 ...
在过去的十年中，索拉非尼（多吉美）(一种多靶点激酶抑制剂)的获批成为治疗晚期HCC患者的一个重要里程碑。2007年至2016年，索拉非尼（多吉美）被普遍作为治疗晚期HCC的唯一系统药物。然而，索拉非尼（多吉美）并没有达到预期的治疗效果，以最小的响应率和有限 ...
表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）是具有激活EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首选一线治疗。与厄洛替尼或吉非替尼相比，泰瑞沙（ 奥希替尼 ）在最近的一项试验中显示无进展生存期（PFS）有所改善。作者在网络荟萃分析中比较了无 ...
奥希替尼耐药后第四代靶向药 是什么？奥希替尼已被证明可以克服表皮生长因子受体（EGFR）-T790M，这是对第一代EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）相关的获得性耐药。但是，C797S突变会削弱EGFR 797位的半胱氨酸残基与奥希替尼之间的共价结合，从而诱导 ...
我们在这里报告奥西替尼（奥希替尼，泰瑞沙）重新给药在具有表皮生长因子受体（EGFR）突变的非小细胞肺癌（NSCLC）中的有益作用的情况。 ...
卡马替尼现在已经在2020年5月6日正式通过了美国食品药品监管局的批准上市，效果上还是非常的不错，现在有两种规格，一种是150mg的另一种是200mg的，靶向药卡马替尼的用量是怎样的？现在一般都是每日400mg服用，每日２次，含或不含食物。吞服卡马替尼整片片剂 ...
马替尼现在已经是一线的肺癌用药，在今年通过了美国FDA的批准，但是药物现在还算比较新，所以暂时还没有售卖的，inc280卡马替尼是多少钱？最新消息，原研药的价格在是十几万人民币一盒左右， ...
在周期1的第1天和第15天的每个时间点采集血样（3mL）。使用经过验证的液相色谱-质谱/质谱法测量血浆中卡马替尼的浓度，定量下限为1 ng /毫升PK变量分为主要和次要PK参数。主要的PK参数包括AUC，Cmax和Tmax。次要PK参数为终末消除速率常数T 1/2，药物从血浆中 ...
HCC细胞对索拉非尼的不敏感性严重限制了癌症治疗的结果。在我们的研究中，HepG2细胞在LI72h、MI72h和HI72h3个浓度索拉非尼的长期作用下存活，HepG2细胞对索拉非尼不敏感。这些存活的细胞不属于HepG2耐索拉非尼细胞，它是通过不断增加索拉非尼浓度暴露He ...
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