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与恩杂鲁胺Enzalutamide的药代动力学药物相互作用研究

时间:2021-11-15 13:52 来源:康安途 作者:康安途海外就医

  背景和目的:使用口服恩杂鲁胺Enzalutamide进行了两项I期药物相互作用研究,恩杂鲁胺Enzalutamide已被批准用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。  

恩杂鲁胺,Enzalutamide

  方法:平行治疗设计(n=41)用于评估强细胞色素P450(CYP)2C8抑制剂(口服吉非贝齐600mg每天两次)或强CYP3A4抑制剂(口服伊曲康唑200mg每天一次)对单剂量恩杂鲁胺Enzalutamide(160mg)后恩杂鲁胺Enzalutamide及其活性代谢物N-去甲基恩杂鲁胺Enzalutamide的药代动力学。使用单序列交叉设计(n=14)确定恩杂鲁胺Enzalutamide160mg/天对单次口服剂量的CYP2C8(吡格列酮30mg)、CYP2C9(华法林10mg)、CYP2C19敏感底物的药代动力学的影响(奥美拉唑20毫克)或CYP3A4(咪达唑仑2毫克)。  

  结果:吉非贝齐的共同给药使恩杂鲁胺Enzalutamide加活性代谢物的血浆浓度-时间曲线下的复合面积从零时间到无穷大(AUC∞)增加了2.2倍,伊曲康唑的共同给药使复合AUC∞增加了1.3倍。恩杂鲁胺Enzalutamide不影响口服吡格列酮的暴露。恩杂鲁胺Enzalutamide使口服S-华法林、奥美拉唑和咪达唑仑的AUC∞分别降低了56%、70%和86%;因此,恩杂鲁胺Enzalutamide是CYP2C9和CYP2C19的中度诱导剂和CYP3A4的强诱导剂。  

  结论:如果患者需要强效CYP2C8抑制剂与恩杂鲁胺Enzalutamide联合给药,则恩杂鲁胺Enzalutamide剂量应减至80mg/天。建议避免同时使用恩杂鲁胺Enzalutamide与经CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4代谢的窄治疗指数药物,因为恩杂鲁胺Enzalutamide可能会降低它们的暴露量。详情请扫码咨询:

恩杂鲁胺,Enzalutamide


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(责任编辑:康安途海外就医)

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