卡博替尼（Cabozantinib）是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可有效抑制MET和AXL，二者均与肾细胞癌（RCC）的不良预后相关，仅次于血管内皮生长因子受体2，KIT，FLT3和RET。靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）的舒尼替尼的慢性治疗可上调RCC中的MET和AXL，这表明卡波替尼在晚期RCC患者中的病情在先前以VEGFR为靶点的治疗过程中可能特别有效。
在658例晚期RCC患者中，卡莫替尼（60 mg每天一次）与依维莫司（10 mg每天一次）进行了III期随机对照试验（RCT）的比较，其中71％的患者曾经接受过一次，而29％的患者接受过以VEGR为靶点的治疗至少有两条先前的路线。与3.9个月相比，卡博替尼的危险比（HR）为0.51 [95％置信区间（CI）0.41-0.62]。卡博替也表现出21.4个月优越的整体存活与16.5个月（HR 0.66; 95％CI 0.53-0.83）。
客观反应率为卡博替尼治疗的患者更高，17％相对3％。在所有亚组的患者中均显示出临床获益，包括骨或内脏转移患者。安全性可接受，副作用可控。根据这项研究，卡博替尼是一种晚期肾癌的有效二线治疗方案，具有可控的毒性特征。最近批准的其他二线药物包括检查点抑制剂尼古拉单抗和VEGF靶向药物乐伐替尼联合依维莫司。在缺乏预测标志物以及这三种最近获批治疗的正面比较的情况下，二线治疗中这些药物的选择可能会基于合并症，既往治疗的耐受性和高肿瘤负荷的存在快速发展的疾病。
RCC被认为对传统化学疗法不敏感，直到2005年，尽管反应率低且毒性显着，但大剂量白介素（IL）-2的细胞因子治疗仍是唯一的选择。自2005年以来，对RCC发病机理的了解不断发展，导致了新的治疗选择，这些治疗方法显着改变了治疗和预后。尽管批准的靶向药物有效地延长了无进展生存期（PFS）和总体生存期（OS），但不可避免地会产生耐药性，强调需要新的治疗选择。
近年来，通过引入纳武单抗，卡博替尼和乐伐替尼联合依维莫司，针对以血管内皮生长因子（VEGF）为目标的一线治疗进展的患者的治疗选择正在迅速发展。我们将重点关注卡博替尼（一种最近被批准用于继VEGF靶向药物之后的二线治疗的新型药物），其安全性和毒性以及在不同环境中的应用。此外，将讨论晚期RCC患者的当前治疗方案和二线治疗算法。现在卡博替尼的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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