在一项III期试验中，实验性EGFR抑制剂达克替尼（多泽润）对其靶标具有高度亲和力，在癌症中存在EGFR激活突变的患者中，肺部肿瘤的检查时间比陈年的这种药物更长。但是，增加的功效是以增加副作用为代价的，而副作用经常需要减少剂量。“这无疑已成为新诊断的EGFR突变患者的一线选择，对此毫无疑问，”马萨诸塞州波士顿达纳-法伯癌症研究所的医学博士PasiJänne说，他领导了达克替尼的其他试验。“但是，我怀疑这种吸收可能会因毒性而受到抑制。”
达克替尼是第二代不可逆的EGFR和pan-HER抑制剂，以前与较老的EGFR靶向药物埃洛替尼相比，以前无法显示无进展生存期（PFS）的显着改善。未经选择的非小细胞肺癌（NSCLC）患者（即具有或没有EGFR突变的患者）的III期临床试验，尽管已接受过治疗，但其疾病仍在进展。然而，香港中文大学的Jänne和医学博士Tony Mok领导的达克替尼的II期单药试验，发现了未接受过治疗的患者的疗效迹象，尤其是在外显子19中具有EGFR激活突变的患者中。
Mok和来自亚洲和欧洲的团队随后对第一和第二代EGFR抑制剂作为一线治疗的452例新诊断为EGFR+NSCLC的患者进行了第一阶段III期头对头比较。患者被随机分配接受吉非替尼（Iressa；阿斯利康），一种类似于埃洛替尼的可逆性EGFR抑制剂或达克替尼。在伊利诺伊州芝加哥举行的2017年美国临床肿瘤学会年会上，莫克（Mok）报告说，每组中约有四分之三的患者有反应，但接受达克替尼治疗的患者癌症进展风险降低41％，PFS为14.7个月，而接受吉非替尼的患者则为9.2个月。
PFS与达克替尼和厄洛替尼的早期试验中EGFR+疾病患者的亚组分析相似。然而，在那些研究中，延长使用达克替尼的复发时间并未转化为更长的总生存期。无论接受哪种EGFR抑制剂患者，中位总生存期均为2年左右。
该发现可能被视为警惕不要使用PFS来评估达克替尼的潜力，但根据佐治亚州亚特兰大市埃默里大学Winship癌症研究所亚组分析的首席研究员医学博士Suresh Ramalingam的说法，整体生存已不再是临床上的重中之重NSCLC一线治疗的相关指标。他说：“患有肺癌的患者现在正在接受越来越多的疗法，因此，仅考虑PFS和毒性，可能会改变治疗方法。”
然而，考虑到达克替尼的毒性特征（包括频繁的腹泻，痤疮和皮疹），拉马林厄姆怀疑该实验药物是否会成为EGFR突变晚期NSCLC的首选药物，尤其是因为具有可比的第二代EGFR抑制剂阿法替尼已被批准为一线治疗药物。他认为第三代EGFR抑制剂奥希替尼具有更大的前景，该抑制剂甚至可以在具有T790M突变的肿瘤中起作用，T790M突变是对其他EGFR阻断疗法产生耐药性的常见原因。奥希替尼已被批准用于具有T790M突变的患者的二线抗EGFR治疗，去年，该药物在第一阶段扩展研究中用作一线治疗药物时产生了近20个月的PFS。
一个额外的好处是：“奥西替尼实际上比吉非替尼或厄洛替尼具有更好的耐受性，因为它对突变癌细胞的选择性比对正常细胞的选择性要高得多，”拉马林厄姆说。一线奥西替尼与吉非替尼或厄洛替尼的一线试验的III期临床试验有望在今年年底之前完成。–伊莉·道金（Elie Dolgin）现在达克替尼的仿制药价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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