卡马替尼capmatinib是专门针对METex14突变转移性NSCLC的疗法

　　MET是一种受体酪氨酸激酶，很多的癌症与MET受体途径的异常信号有关。METex14是一种公认的致癌驱动因素，在新诊断的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中约有3%-4%被发现携带该基因突变。卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）是被FDA批准专门针对METex14突变转移性NSCLC的疗法，它的上市为METex14突变患者提供了全新的靶向治疗选择。　

　　科学家在很早之前就发现METex14跳跃突变是肺癌的一个可药靶点，但限于药物研发进度，一直用ALK抑制剂克唑替尼来救急。MET抑制剂研发蛰伏多年后，今年终于有多项数据和新药物问世，正式打开了MET靶点的肺癌甚至是全癌种领域的临床应用。　　

　　卡马替尼Tabrecta是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼Tabrecta抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。　　

　　2020年5月6日，FDA加速批准MET抑制剂卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）上市，用于一线及先前接受过治疗局部晚期或转移性METex14跳跃突变的NSCLC患者。这是FDA批准的用于治疗NSCLC患者特异性METex14跳跃突变的MET抑制剂。　　

　　这个获批是基于一项II期临床GEOMETRYmono-1。研究入组了97名（28名初治，69位经治）带有ex14跳跃突变的NSCLC患者。　　

　　结果显示：在28例初治患者中，ORR为68%，其中4%为完全缓解，缓解持续时间（DOR）为12.6个月；在69例经治患者中，ORR为41%，DOR为9.7个月。卡马替尼（Tabrecta，Capmatinib）在METex14突变的晚期NSCLC患者中显示出显著的抗肿瘤活性，尤其是在那些未接受过治疗的患者。详情请扫码咨询：