在I期研究中，乐伐替尼（乐卫玛）在肾癌中显示出令人鼓舞的活性。 PFS中位数超过500天。另一项I期研究也显示了对肾癌的反应。随后，Ib期研究表明，将12mg或18mg 乐伐替尼与5mg依维莫司联合用于不可切除或转移性肾细胞癌（RCC）的最佳反应为83％（n=18），PR33％和SD 50％。在五个国家地区的37个中心进行了一项随机，第二阶段，开放标签，多中心试验具有先进的透明单元RCC。
纳入接受VEGF靶向治疗并在9个月内或9个月内进展的患者。患者以1：1：1的比例随机分配，以28天的周期接受乐伐替尼（24mg/天），依维莫司（10mg /天）或乐伐替尼和依维莫司，直到疾病进展或不可接受的毒性。主要目标是在意向治疗人群中进行PFS。在15个多月的时间里，有153名患者被分配接受乐伐替尼加依维莫司（n=51），单药乐伐替尼（n=52）或单药依维莫司（n=50）。与单独使用依维莫司相比，乐伐替尼加依维莫司显着延长了PFS。
然而，乐伐替尼加依维莫司与单独的乐伐替尼并没有显着差异。与单独使用依维莫司相比，单药乐伐替尼显着延长了PFS。与单独使用乐伐替尼的患者（79％）或乐伐替尼加everolimus的患者相比，分配单药依维莫司（50％）的患者较少发生G3和4事件。在分配给乐伐替尼加依维莫司的患者中，最常见的G3/4治疗紧急事件为腹泻（20％）。在那些被分配为单药伦瓦替尼的患者中，它是蛋白尿；在那些分配了单药依维莫司的人群中，这是贫血。
在治疗期间发生了2例死亡，乐伐替尼加依维莫司组有1例脑出血，单药乐伐替尼引起的1例心肌梗死均与研究药物有关。在该试验的基础上，FDA批准了每日一次使用18mg乐伐替尼和5mg的组合作为二线治疗，用于先前接受VEGF靶向治疗后进展的透明细胞RCC患者。 II研究最近报道47例33例复发且转移性腺样囊性癌伴放射学进展或症状的患者每天接受乐伐替尼24mg治疗。
该研究的主要终点是ORR，次要终点是PFS，毒性，Myb表达和基因组改变。在32例可评估患者中，有5例PR，24例SD，2例停药和1例PD。 PFS中位数为17.5个月。共有23例患者需要调整剂量，而18例患者被停药。最常见的G3/4毒性是高血压和口腔疼痛。 G4有三种毒性：一种心肌梗塞，一种颅内出血和一种后可逆性脑病综合征。该研究达到了其主要终点，并且乐伐替尼在这些患者中显示出活性，其副作用与以前的研究相当。目前，乐伐替尼不被批准用于这种适应症。在多个I期试验中，分别对乐伐替尼的耐受性和毒性进行了测试，或者对不同类型的肿瘤进行了组合测试。在有毒性的患者中，需要进行剂量调整。
在27例患者中进行的第一期I期试验48在实体瘤中进行了为期2周，1周的时间表。从0.5mg开始，剂量增加到13、16和20mg在第1周期中，每日最多13mg的患者未观察到G3或毒性。当患者接受更高剂量时，出现剂量限制毒性。他们包括一名患者每天16mg的天冬氨酸转氨酶/丙氨酸转氨酶G3升高。两名患者每天20mg和G3血小板计数减少决定乐伐替尼最高可达到13mg在这项研究中，在2周和1周的疗程中可能会有可控的毒性。
我对87位患者进行了另一项I期研究。 乐伐替尼的剂量在28天的周期中逐渐从每天0.2mg逐渐增加到32mg。确定DLT为G3蛋白尿，MTD为每天25mg，每天一次。因此，当单独使用时，乐伐替尼的当前推荐剂量为每天24mg保留肝功能的实体瘤患者。对标准疗法难治的肝癌患者进行了一项多中心，开放标签，I期剂量递增研究。它们通过肝功能分为CP‐A和CP‐B乐伐替尼是管理员。乐伐替尼是现在非常好用的治疗肝癌的药物，效果非常不错，更多详情可咨询下方微信。
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