索托拉西布（SOTORASIB）是全球首款针对kras基因突变的靶向药物，在2021年5月28日经美国食品药品监督管理局批准上市。索托拉西布通过取代甘氨酸与kras G12C独特的半胱氨酸形成不可逆共价键，将蛋白质锁定在非活性GDP结合状态，阻断下游信号传导，而不影响野生...
索托拉西布的主要代谢途径为与CYP3As的非酶结合和氧化代谢，其中74%经粪便排泄，6%经尿液排泄。年龄、性别、种族、体重等差异、轻中度神功或肝功能损害对其药代动力学均无临床统计学意义。...
索托拉西布是一款高选择性的、不可逆转的KRAS G12C突变抑制剂。临床前试验结果发现，索托拉西布通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化，从而实现了小鼠KRAS G12C突变肿瘤的持续性完全消退。...
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