在这项研究中，首次剂量的埃尔妥姆帕格100毫克，每日一次是很好的耐受性。尽管安全审查小组没有发现任何安全问题，但由于血小板增多(事件数和绝对血小板计数)的风险增加，决定不使用剂量递增的艾曲波帕。 ...
这项全球性，随机，安慰剂对照的III期研究的结果，其中帕博西尼（哌柏西利）与氟维司琼联合治疗了接受HR阳性HER2阴性乳腺癌并在接受内分泌治疗后进展的患者，证实了总体上有利的安全性在II期研究中，当帕博西尼与来曲唑联合作为HR阳性/ HER2阴性MBC的 ...
虽然有限，但观察到的PK数据与预期的血浆艾曲波帕浓度是一致的，这是基于先前对实体肿瘤患者艾曲波帕的人群PK分析得出的。 ...
长期使用TPO受体激动剂治疗慢性ITP是常见的。虽然有证据表明，少数采用这种方式治疗的患者缓解症状8,9，但大多数患者需要继续维持治疗。在健康受试者中，艾曲波帕的血浆消除半衰期为21-32小时，在ITP1受试者中为26-35小时，这使得每天给药次数少于一次是可行 ...
在帕博西尼组中，发生中性粒细胞减少症（分别为55.3％和9.7％），白细胞减少症（41.5％和1.2％），贫血（2.9％和0％）和血小板减少症（2.1％和0.9％）的3级和4级血液学毒性）根据实验室数据。在患有3‒4级中性粒细胞减少症的患者中 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）中，EGFR外显子20插入（Ex20Ins）占EGFR激活突变的4–10％。EGFR Ex20Ins肿瘤通常是无反应1日和2次一代EGFR抑制剂，目前针对EGFR Ex20Ins的NSCLC患者的标准治疗是常规细胞毒性化疗。因此，可以更有效地靶向具有EGFR Ex20Ins突变 ...
艾曲波帕是一种口服小分子非肽类药物，5063受体激动剂经美国食品和药物管理局和欧洲药品局慢性免疫治疗血小板减少症(ITP)在成人和儿童，耐火材料与丙型肝炎感染严重的再生障碍性贫血和血小板减少症(为了方便使用干扰素治疗方案)应承担的 ...
PALOMA-3研究是一项多中心，随机，双盲，安慰剂对照的III期临床试验，旨在评估帕博西尼联合氟维司群与安慰剂加氟维司群相比在延长HR妇女中PFS方面的优势。 -阳性/HER2阴性MBC与先前内分泌治疗后的疾病进展。 ...
帕博西尼可增强内分泌治疗，并改善激素受体（HR）阳性/人表皮生长因子受体2（HER2）阴性转移性乳腺癌（MBC）的临床疗效。由于这是一个新的靶标，因此了解帕博西尼的安全性对有效管理毒性和优化临床获益具有重要的临床意义。 ...
本研究进行的原因是体外数据发现艾曲波帕（艾曲博帕）同时是OATP1B1和BCRP的抑制剂，其IC50s为2.7op1b1和BCRP的抑制剂(1.19oitogml1)。临床达到的Eltrombopag浓度高于IC50值，而OATP1B1和BCRP对瑞舒伐他汀的处置很重要。他汀类药物广泛应用于降胆固醇药 ...
第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）奥希替尼（ 泰瑞莎 ）最初已被批准用于T790M阳性非小细胞肺癌（NSCLC），最近已被批准用于EGFR突变T790M阴性NSCLC患者的一线治疗。与前几代TKI相似，尽管反应率很高，但疾病最终仍会发生，当前的 ...
口服非肽型血小板生成素受体激动剂艾曲波帕（瑞弗兰）在体外抑制有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)和抗乳腺癌蛋白(BCRP)。OATP1B1对瑞舒伐他汀的肝脏摄取很重要，抑制这种转运蛋白会降低降胆固醇的功效，增加暴露依赖毒性的风险。 ...
血液癌症，包括非霍奇金淋巴瘤（NHL），急性白血病，多发性骨髓瘤和霍奇金淋巴瘤（HL），占所有新诊断癌症患者的6.5％。尽管已开发出许多治疗血液系统恶性肿瘤的疗法，但仍需要改进。使用小分子抑制剂和抗体的靶向抗癌治疗已成为治疗血液学癌症的重要策 ...
白血病起始细胞（LICs），也称为白血病干细胞（LSC），是较大的白血病汞合金中的一个亚群，似乎具有通常归因于干细胞的特性，包括自我更新，移植和重建，和引发白血病。此外，它们的存在可能是导致化疗耐药性65以及AML复发率高到令人无法接受的原因。LIC ...
在校正了多个假设检验后，用FDR P <.1鉴定了20个候选基因，包括11个相对抗性标记和9个相对敏感性标记。无偏倚的搜索独立地确定CCNE1 mRNA高表达是第二大最重要的基因组，这与从将帕博西尼加到氟维司群中缺乏功效有关 ...
尽管最初的早期数据显示出了希望，但AML原始细胞和白血病起始细胞（LICs）能够发展出对维奈托克（ 威托克 ）的耐药性，或者具有从治疗开始就存在的耐药性内在机制。AML细胞抵御维奈托克的一种容易理解的机制是依赖于其他抗凋亡蛋白。如果BCL-2过表达不是 ...
试验随机分配了521例接受内分泌治疗的转移性乳腺癌患者，接受帕博西尼加氟维司群或安慰剂加氟维司群。首先根据途径生物学和先前研究的证据对10个基因进行了初步分析，然后对2,534个与癌症相关的基因进行了系统的全面板研究。 ...
维奈托克的说明书 ：维奈托克是一种模仿BH3的选择性BCL-2抑制剂，最近被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗75岁或以上的成年患者的急性髓细胞白血病（AML），或与次甲基化剂或小剂量阿糖胞苷合用时，否则不能耐受强化诱导化疗。在这篇综述文章 ...
总体而言，在主要的帕博西尼研究中，LFT异常并未报告为AE，但仅包括频率高于5％或10％的那些毒性。尽管如此，有关所有毒性的综合数据独立有关其频率的信息。根据该数据库，在帕博西尼和来曲唑的I期试验中未观察到肝毒性。 ...
自2016年以来，维奈托克（ 维奈妥拉 ）已被美国食品药品监督管理局批准为治疗具有17p缺失的复发/难治性慢性淋巴细胞白血病患者的单一疗法。近年来，它在血液系统恶性肿瘤的治疗方面取得了突破。然而，不幸的是，不可避免的要对威尼托克仑产生抗药性。多 ...
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