目的：Verinurad(RDEA3170)是一种URAT1转运蛋白的高亲和力抑制剂，正在临床开发中用于治疗痛风和无症状性高尿酸血症。这项2a期、随机、开放标签研究的目的是研究口服verinurad联合非布司他Febuxostat与单用非布司他Febuxostat和单用verinurad的多剂量药效学、药代动力学和安全性。
方法：日本21-65岁痛风（n=37）或无症状性高尿酸血症（n=35）且血清尿酸盐（sUA）≤8mg/dl的男性受试者随机接受非布索坦（10、20、40mg）联合治疗与verinurad(2.5-10mg)、verinurad单独(2.5-15mg)、非布索坦单独(10,20,40mg)或苯溴马隆单独(50mg)。每个队列有四个治疗期，每个治疗期为7天。早餐后每天服用一次研究药物。在第-1、7、14、21和28天以预设的时间间隔测量血浆、血清和尿液样本。
结果：Verinurad联合非布司他Febuxostat以剂量依赖性方式降低sUA，在相同剂量下比单独使用非布司他Febuxostat提供更大的sUA降低（P<0.001）。Verinurad增加了尿酸排泄率，非布司他Febuxostat降低了尿酸排泄率，与Verinurad联合非布司他Febuxostat的基线相当。Verinurad从2.5mg到15mg耐受性良好，没有因不良事件而停药。实验室评估显示联合治疗期间没有临床意义的变化。
结论：Verinurad联合非布司他Febuxostat剂量依赖性地降低sUA，同时维持与基线相似的尿酸排泄。Verinurad和非布索坦的所有剂量组合通常耐受性良好。这些数据支持对痛风患者口服verinurad的持续研究。详情请扫码咨询：
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