Dolutegravir多替拉韦钠的安全性如何

　　合并从多替拉韦钠dolutegravir随机对照试验得出的不良事件概况提供了强有力的证据基础。不良反应的总发生率接近90%，但这种宽松的估计主要由轻度反应组成，这些反应主要随着时间的推移而缓解，可能不完全与药物有关。常见的不良事件包括头痛、恶心和腹泻，但严重反应（III级或IV级）的比例为1%。

　　在SINGLE中，与SPRING和SAILING相比，失眠的患病率更高，这可能与之前试验中未使用的特定研究问卷有关。在一项荟萃分析中，与阿扎那韦-利托那韦、洛匹那韦-利托那韦和依法韦仑相比，多替拉韦钠的不良事件显着减少，而达芦那韦-利托那韦、elvitegravir-cobicistat、拉特拉韦和利匹韦林之间没有差异。　　

　　此外，归因于多替拉韦钠的不良事件很少导致治疗停止，发生率不到2%，与拉替拉韦相当，但低于依非韦伦和基于PI的方案。在接受过治疗的患者中，与raltegravir相比，不良事件的总体频率和导致停药的不良事件频率没有差异。Dolutegravir与心血管风险增加无关。dolutegravir耐受性的进一步证据是每天两次给药时观察到的类似副作用，即使在那些患有晚期免疫抑制的患者中也是如此。　　

　　关于由多替拉韦钠引起的生化扰动，观察到的最一致的是肌酐升高。这通常发生在开始的一周内，然后在平均增加11mmol/L时达到平台期。这种升高是通过抑制肾转运蛋白OCT-2介导的，但肌酐分泌减少并不会导致肾小球滤过率降低。转氨酶升高的发生率为5%，通常是轻微的，发生率与拉替拉韦、达芦那韦-利托那韦和efa-virenz相似。　　

　　在有限数量的乙型或丙型肝炎合并感染患者中，转氨酶升高的发生率上升至16%，很可能反映了免疫重建，低于拉替拉韦和依非韦伦观察到的，但高于地瑞那韦-利托那韦。　　

　　使用PI观察到的总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯的升高在使用dolutegravir时不存在。肌酸激酶升高很常见，大部分是无症状的，并且是轻微的，只有5%的严重程度为III级或IV级。超敏反应极为罕见，发生率不到1%，并且往往在治疗开始后不久发生。详情请扫码咨询：