达泊西汀dapoxetine的心血管安全性概况

　　评估了达泊西汀（dapoxetine）的心血管安全性，这是一种新型选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，被开发为男性早泄 (PE) 的按需口服治疗。达泊西汀的心血管评估贯穿药物开发的所有阶段，其结果来自临床前安全药理学研究、调查达泊西汀对健康男性 QT/校正 QT (QTc) 间期影响的 I 期临床药理学研究，以及 III 期、随机，评估药物安全性（和有效性）的安慰剂对照研究。临床前安全药理学研究未表明达泊西汀浓度比推荐剂量高 2 倍时会产生不利的电生理或血流动力学影响。

　　I 期临床药理学研究表明，达泊西汀不延长 QT/QTc 间期，既没有临床显着的心电图效应，也没有延迟复极或传导效应的证据，剂量高达最大推荐剂量的 4 倍。达泊西汀在男性 PE 中的 III 期临床研究表明，达泊西汀通常是安全的，并且对所使用的给药方案具有良好的耐受性（30mg 和 60mg 根据需要）。在临床开发计划期间报告了晕厥事件，大多数发生在首次给药后第 1 天的研究访问（现场）期间，当时进行了各种程序（例如直立动作、静脉穿刺），这表明这些程序有助于晕厥的发生率。这与之前的报告一致，显示这些和类似因素导致或触发血管迷走性晕厥。达泊西汀开发计划的结果表明，达泊西汀与血管迷走神经介导的（神经心源性）晕厥有关。没有发现其他相关的显着心血管不良事件。

　　达泊西汀是一种新型选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，用于按需口服治疗 PE，已在 15 个国家/地区获得了治疗 18-64 岁男性 PE 的上市许可（截至 2010 年 8 月）。达泊西汀的药代动力学（例如最大血浆浓度 [Cmax] 和消除半衰期）是不随时间变化的，并且以剂量成比例的方式增加。药代动力学不受年龄、种族或单次或多次给药（30 和 60 mg）的影响。达泊西汀在每日给药后表现出快速吸收和消除，累积最少，并被多种酶广泛代谢。

　　已被批准用于治疗抑郁症的其他 SSRI 药物已被证明可以延迟接受抑郁症治疗的患者的射精并用作 PE 的标签外治疗。与达泊西汀相比，其他 SSRI 药物吸收相对较慢，从而可能导致更长的暴露和积累时间。被批准用于治疗抑郁症、焦虑症和其他精神疾病的 SSRI 很少与心血管不良事件（例如心律失常、体位性低血压、晕厥）的报告相关联。现在达泊西汀的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。