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卡博替尼 (XL184) 和 R428 (BGB324) 抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 的生长

时间:2021-05-31 10:00 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  食管鳞状细胞癌 (ESCC) 是一种致命的疾病,尚未批准有效的靶向治疗药物。据报道,AXL 和 c-MET 都是 ESCC 的独立预后因素。因此,AXL/c-MET 抑制剂作为 ESCC 的靶向治疗可能具有巨大的潜力。在当前的研究中,我们评估了 AXL/c-MET 选择性抑制剂 R428 和卡博替尼(XL184)在细胞和小鼠异种移植模型中的治疗潜力。我们证明 R428 和卡博替尼均显着抑制 CE81T 和 KYSE-70 ESCC 细胞的生长,并通过伤口愈合试验显示它们均抑制 ESCC 细胞迁移。

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  在动物模型中,通过将带有基质胶的 KYSE-70 细胞注射到 NOD-SCID 雄性小鼠的上背部区域,然后用载体对照处理,建立 ESCC 异种移植模型,R428(50 毫克/公斤/天)、顺铂(1.0 毫克/公斤)或卡博替尼(30 毫克/公斤/天)达指定天数。与溶媒相比,单独的R428显着抑制ESCC肿瘤的生长。

  然而,没有观察到与顺铂的协同作用。值得注意的是,在小鼠异种移植模型中观察到单独卡博替尼的显着疗效。总的来说,我们的研究表明,卡博替尼和 R428 均抑制细胞和异种移植模型中的 ESCC 生长。结果揭示了使用卡博替尼靶向治疗 ESCC 的巨大潜力。在小鼠异种移植模型中观察到单独卡博替尼的显着疗效。总的来说,我们的研究表明,卡博替尼和 R428 均抑制细胞和异种移植模型中的 ESCC 生长。结果揭示了使用卡博替尼靶向治疗 ESCC 的巨大潜力。在小鼠异种移植模型中观察到单独卡博替尼的显着疗效。总的来说,我们的研究表明,卡博替尼和 R428 均抑制细胞和异种移植模型中的 ESCC 生长。结果揭示了使用卡博替尼靶向治疗 ESCC 的巨大潜力。

  卡博替尼 (XL184, CabometyxTM, BMS-907351) 是一种口服多靶向小分子 TKI,靶向 VEGFR、MET 和 AXL。它已在美国被批准用于治疗晚期肾细胞癌 (RCC) 和局部晚期或转移性甲状腺髓样癌 (MTC)。卡博替尼的抗肿瘤活性也已在乳腺癌、前列腺癌、肝细胞癌 (HCC)、肺癌 和膀胱癌的临床前研究中得到证实。癌症。其疗效也已在 NSCLC 的 II 期临床试验和晚期 HCC 的 III 期试验中得到证实。BMS-777607 也是 MET 激酶超家族的选择性口服抑制剂。其功效已在 MET 依赖性人胃癌中得到证实。现在卡博替尼的价格是多少?更多详情可咨询下方微信。

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(责任编辑:康安途海外就医)

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