他达拉非（Tadalafil）是一种口服选择性磷酸二酯酶5型抑制剂，具有证明的功效和安全性，可用于治疗勃起功能障碍。这项研究的目的是为了比较他达拉非在常规口服片剂给药和新型鼻内给药后在比格犬中的药代动力学特性。将14只13个月大的雄性比格犬随机分为两组，并以平行设计的方式口服或鼻内给予5 mg他达拉非。在给药前和给药后0.5、1、1.5、2、4、6、8、12、24和36小时采集血样。他达拉非的血浆浓度通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS / MS）测定。他达拉非的全身暴露和吸收率在鼻内给药组明显高于口服给药组。具有一阶吸收和消除的单室模型足以解释口服和鼻内给药后观察到的药代动力学特征。这项研究表明，他达拉非鼻腔给药系统的开发是可行的，并且可能比常规口服途径产生更好的结果。
他达拉非是磷酸二酯酶5型（PDE5），酶失活环鸟苷酸（cGMP），并且已经证明疗效和安全性，作为勃起功能障碍（ED）的口服治疗[选择性抑制剂。此外，他达拉非对PDE5的选择性高于西地那非，后者是首个获批的PDE5抑制剂，也是全球使用最广泛的PDE5抑制剂之一。他达拉非的半衰期延长，分布体积小，肝清除速度慢，在人体内的生物利用度约为80％。他达拉非的药代动力学特性有助于通过每天一次给药延长作用时间，因此性自发性可能更容易恢复。
他达拉非的原始制剂于2003年作为薄膜包衣片剂用于口服给药。然而，这种制剂对患者来说是不方便的，因为必须用水将其吞下。更重要的是，由于ED经常与抑郁症，焦虑感增加，自尊心差以及人际关系受损有关，因此ED患者需要一种起效快，半衰期长，易于给药的治疗方法。
为了满足病人的需要，各种制剂进行了研究，包括口腔分散制剂，口腔内崩解的薄膜配方，以及透皮贴剂。此外，西地那非和药代动力学乌地那非已经研究，以下在动物[鼻内给药。相对于口服给药，鼻内给药具有几个优点，包括由于快速吸收而迅速起效，避免了肠和肝的首过效应，更大的生物利用度以允许较低的剂量，减少的胃肠道紊乱，降低了过量用药的风险的，非侵入性给药，便于方便和自我药疗，和改善的患者依从。
但是，尚未进行鼻内给药后他达拉非的药代动力学和制剂研究。因此，本研究的目的是比较他达拉非在常规口服片剂给药和新型鼻内给药后在比格犬中的药代动力学特性。他达拉非的药代动力学参数是通过非房室分析和建模获得的。这项研究进一步提高了将他达拉非鼻内给药作为新型药物递送系统的可能性。更多关于他达拉非的价格可咨询下方微信。
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