阿来替尼是一种高度选择性的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，在治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）方面显示出全身和中枢神经系统（CNS）的功效。我们对先前未接受治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者（包括无症状CNS疾病的患者）进行了阿来替尼与克唑替尼的比较研究。在一项随机，开放标签的3期临床试验中，我们随机分配了303例先前未接受治疗的晚期ALK-NSCLC患者。阳性的NSCLC可以接受艾乐替尼（600毫克，每天两次）或克唑替尼（也叫做赛可瑞）（250毫克，每天两次）。主要终点是研究者评估的无进展生存期。次要终点是独立审查委员会评估的无进展生存期，中枢神经系统进展时间，客观缓解率和总体生存期。
在中位随访时间为17.6个月（克唑替尼）和18.6个月期间，发生了疾病阿来替尼组的152例患者中有62例（41％）发生了进展或死亡，克唑替尼组的151例患者中有102例（68％）发生了死亡。使用艾乐替尼的研究者评估的无进展生存率显着高于克里唑替尼（艾乐替尼的12个月无事件生存率，分别为68.4％[95％置信区间（CI），从61.0至75.9]与48.7％[克唑替尼治疗的可信度为95％CI，40.4至56.9]；疾病进展或死亡的危险比为0.47 ；未达到艾乐替尼的中位无进展生存期。独立审查委员会评估的无进展生存期的结果与主要终点的结果一致。与依唑替尼组68例（45％）相比，艾来替尼组中共有18例（12％）发生中枢神经系统进展。
艾乐替尼组126例患者有反应，克唑替尼组114例患者有缓解（缓解率75.5％; 95％CI为67.8至82.1）（P = 0.09）。使用艾来替尼治疗的3至5级不良事件的发生率较低当前用于患有非变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的标准一线治疗（ALK阳性NSCLC ）是克唑替尼.一线克唑替尼的中位无进展生存期为10.9个月。晚期ALK阳性NSCLC的特征是终生中枢神经系统（CNS）转移风险高，诊断时脑转移的频率高，其中CNS是疾病进展的最常见部位。抗ALK抑制剂的潜在机制包括ALK突变和通过激活其他受体酪氨酸激酶的“旁路”机制。是一种有效的ALK酪氨酸激酶抑制剂，在酶促分析中最大抑制浓度为1.9nmol /升，最大抑制浓度为50％，并具有对抗几种ALK的作用赋予对克唑替尼耐药的结果。与克唑替尼不同，艾乐替尼是一种中枢神经系统渗透剂。它不是P-糖蛋白的底物，P-糖蛋白是位于血脑屏障的重要外排转运蛋白。
在临床前和临床研究中，阿来替尼在CNS中均处于活动状态。10-12BO28984（ALEX）试验是一项国际性，随机，开放标签的3期试验，比较了先前未治疗的患者中的阿来替尼（600mg每天两次）与克唑替尼，晚期ALK阳性NSCLC，包括那些无症状的CNS疾病。在这里，我们报告了来自主要分析的数据，包括主要终点（研究者评估的无进展生存期）和次要终点。该方案已由每个参与中心的机构审查委员会或伦理委员会批准，赫尔辛基宣言的原则以及当地法律。所有患者入组前均提供书面知情同意书。该试验由申办者（霍夫曼–罗氏）和试验研究者设计。申办者与作者合作收集并分析了数据，作者可以完全访问所有数据。将患者随机分配（采用1：1分组的分层分层随机方法，使用互动式或基于网络的响应系统），以每天两次600毫克的剂量口服艾乐替尼（与食物一起服用）或每天两次250毫克的剂量克唑替尼口服（有或没有食物服用）。根据ECOG对随机分组进行分层。现在关于克唑替尼的购买也是患者们更加需要了解的，更多详情可咨询下方微信。
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