布加替尼与克唑替尼/赛可瑞在ALK阳性非小细胞肺癌中作用

　　克唑替尼也是目前比较有效的一款治疗肺癌疾病的药物，在作用上也是非常不错的，国内也叫作赛可瑞，价格上是非常的昂贵，所以现在一般来说都是推荐购买仿制药版本，老挝东盟出品的仿制药是现在比较火爆的版本，有两种规格，价格都非常便宜，更多详情可咨询下方微信，我们康安途会提供购买。

　　布加替尼是下一代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，对耐克唑替尼的ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者具有强大的疗效。与克唑替尼相比，布加替尼在晚期ALK阳性NSCLC患者中先前未接受过ALK抑制剂的疗效尚不清楚。在一项开放标签的3期临床试验中，我们以1：1比例随机分配，先前未曾接受ALK抑制剂的晚期ALK阳性NSCLC患者，每天一次接受180mg剂量的布加替尼（90mg的7天导入期）或每天两次接受克唑替尼250 mg的剂量。主要终点是无进展生存，这是通过盲法独立中央评价评估的。次要终点包括客观反应率和颅内反应。计划在198个预期的疾病进展或死亡事件中约有50％发生时进行第一次中期分析。总共275例患者接受了随机分组。 137人被分配给布加替尼，138人被分配给克唑替尼。在首次中期分析（99例事件）中，布加替尼组的中位随访时间为11.0个月，克唑替尼组的中位随访时间为9.3个月。 布加替尼的无进展生存率高于克唑替尼（估计的12个月无进展生存率，分别为67％[95％置信区间，疾病进展或死亡的危险比为0.49。确认确认的客观缓解率为布加替尼71％和克唑替尼60％（95％CI，51至68）。在可测量病灶的患者中，颅内反应的确诊率分别为78％（95％CI，52至94）和29％（95％CI，11至52）。没有新的安全隐患被注意到。在先前未接受ALK抑制剂的ALK阳性NSCLC患者中，接受布加替尼的患者的无进展生存期显着长于接受克唑替尼的患者。

　　非小细胞肺癌（NSCLC）患者中3-5％发生致癌性间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排。一项先前的3期临床试验显示，无进展生存期明显更长与接受铂类双药化疗的患者相比，接受第一代ALK抑制剂克唑替尼的患者（中位无进展生存期分别为10.9个月和7.0个月）。4中枢神经系统（CNS）的疾病进展在接受克唑替尼的患者中很常见，可能是由于其大脑渗透能力较差。通过克唑替尼和其他ALK抑制剂的患者中枢神经系统疾病的进展可通过ALK突变的出现而发生，在接受过克唑替尼治疗的患者中有20％可以检测到克唑替尼和接受新一代抑制剂治疗的患者中有56％。通过与ALK突变无关的其他机制，患者也会发生进展。

　　布加替尼是下一代ALK抑制剂，其靶向范围广泛的ALK突变和ROS1重排。它也是唯一在表皮生长因子受体（EGFR）基因突变的细胞系中具有活性的ALK抑制剂。使用布加替尼在7天内逐步给药可消除早期罕见的风险肺部疾病发作。在涉及222名克唑替尼难以治疗的疾病的AP26113（ALTA）肺癌ALK试验中，以推荐的180毫克每天1次的给药方案给予布加替尼（7天导入110例患者接受90mg的无症状生存期与全身和中枢神经系统反应率高，中位无进展生存期16.7个月相关。在1-2期临床试验中接受了克唑替尼。这些无进展生存率的中位数高于与其他下一代ALK抑制剂（包括艾乐替尼，塞立替尼，恩沙替尼和氯雷替尼）相关的患者。

　　一线抗癌药物布加替尼（ALA-1L）的肺癌试验是一项3期试验，比较了布加替尼和克唑替尼在未接受ALK抑制剂治疗的ALK阳性NSCLC患者中的疗效和安全性。在此我们报告了首次预先指定的中期分析的结果。符合条件的患者至少18岁，根据实体瘤反应评估标准（RECIST）1.1版，患有局部晚期或转移性NSCLC，且至少有一个可测量的病变。 25岁，以前没有接受过针对ALK的治疗。没有排除无症状，未经治疗的中枢神经系统转移的患者。