当前正在开发许多新的ALK抑制剂。其中，塞瑞替尼是临床上一个先进的药物，并于2014年4月获得美国FDA的加速批准。作为一种高效口服ALK抑制剂，在酶促水平上，塞瑞替尼的半数最大抑制浓度（IC50）约为150 pM，比克唑替尼的抑制浓度低20倍。除ALK以外，塞瑞替尼还有效抑制其他几种激酶，包括IGF1R（8 nM），胰岛素受体（7 nM）和睾丸特异性激酶底物（23 nM）。
此外，塞瑞替尼已证明对克唑替尼耐药的ALK突变有效，包括L1196M，G1269A，I1171T和S1206Y克唑替尼耐药的突变。在114位ALK重排NSCLC患者的I期临床试验中，每天以400至750 mg剂量接受塞瑞替尼疗的患者的ORR为58％，PFS为7.0个月。在先前曾接受克唑替尼治疗的患者亚组中，ORR为56％（45/80），PFS为6.9个月。
有趣的是，大约有20名患者在克唑替尼治疗后和开始服用塞瑞替尼之前接受了活检。在有和没有可识别的耐药性突变的患者中观察到反应，这表明大多数对克唑替尼耐药的肿瘤仍然依赖ALK。重要的是，塞瑞替尼在中枢神经系统疾病患者中也有疗效，因为在未经治疗的脑转移患者中观察到了颅内反应。
塞瑞替尼相关的常见AE是恶心（82％），腹泻（75％），呕吐（65％），疲劳（47％）和转氨酶水平升高，所有这些均可通过调整塞瑞替尼剂量或停用来逆转和解决，注意不管是减量还是停药都要在医生的知道下进行，不可私自减量、停药。更多关于塞瑞替尼的问题，比如塞瑞替尼胶囊多少钱可微信扫描下方二维码了解：
请简单描述您的疾病情况，我们会有专业的医学博士免费为您解答问题（24小时内进行电话回访）