塞瑞替尼是一种口服的，强效的和选择性的第二代ALK抑制剂。它显示出比第一代ALK抑制剂克唑替尼更大的临床前抗肿瘤效力，并且对ALK阳性NSCLC的患者产生了对克唑替尼的耐药性。赛瑞替尼以剂量依赖性方式抑制ALK及其下游信号蛋白的自磷酸化。它已被美国食品和药物管理局（FDA）批准用于治疗克唑替尼进展或不耐受的ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC患者。
鉴于许多人类癌症中ALK的异常激活，塞瑞替尼正在进行积极的临床前和临床研究，以治疗各种ALK阳性癌症，包括原发性脑癌（尤其是成胶质细胞瘤）和脑转移。跨越人类血脑肿瘤屏障（BBTB）的化学治疗药物的渗透是有效治疗脑癌的前提。为了前瞻性评估塞瑞替尼在BBTB中的渗透性，正在对胶质母细胞瘤或脑转移患者进行0期临床试验。
在手术切除肿瘤之前，患者每天口服塞瑞替尼（750 mg）治疗14天。药物渗透到脑肿瘤的程度通过药理学上相关的未结合药物脑肿瘤与血浆的分配系数（Kp，uu）进行评估，该系数由未结合药物脑肿瘤浓度与未结合药物脑肿瘤浓度与未结合血浆浓度的比率估算稳态。
间变性淋巴瘤激酶（ALK）是一种酪氨酸激酶，可通过基因突变，基因扩增或染色体重排异常激活，从而导致有效的致癌驱动子表达。ALK的基因改变与至少20种人类癌症的发病机制有关，包括非小细胞肺癌（NSCLC），肾细胞癌，间变性甲状腺癌，乳腺癌，头颈癌和胶质母细胞瘤。ALK激活异常的肿瘤通常依赖于ALK的生长和存活，并且对ALK抑制剂表现出明显的敏感性。更多关于塞瑞替尼的问题，比如塞瑞替尼胶囊多少钱可微信扫描下方二维码了解：
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