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塞瑞替尼的效力

时间:2020-08-26 13:20 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  塞瑞替尼是一种新型,有效,口服活性的ALK小分子酪氨酸激酶抑制剂。在基于酶的测定中,塞瑞替尼抑制ALK的一半最大抑制浓度(IC50)值为0.20 nM。在由30种激酶组成的酶组中,只有其他三种激酶(IGF-1R [IC50= 8 nM],InsR [IC50= 7 nM]和STK22D [IC50= 23 nM])显示出低于100 nM的生化抑制,证明了塞瑞替尼的效力和高选择性。

塞瑞替尼的效力

  在细胞水平上,在一组18种激酶中,塞瑞替尼抑制ALK的IC50值小于100 nM,证实了其高效力。此外,发现塞瑞替尼在抑制ALK方面比克唑替尼强20倍,与克唑替尼不同,它不抑制c-MET的激酶活性。塞瑞替尼在NSCLC棘皮动物微管相关蛋白样4(EML4)-ALK异种移植模型(包括那些对克唑替尼耐药的模型)中显示出显着的抗肿瘤活性。

  间变性淋巴瘤激酶(ALK)是一种受体酪氨酸激酶,首先在间变性大细胞淋巴瘤中发现。ALK基因重排发生在各种人类恶性肿瘤中,包括非小细胞肺癌(NSCLC)。总体上,患者的非小细胞肺癌2%至7%的ALK基因改变,与不吸烟者中的发病率较高,年轻患者,并与腺癌的患者。ALK基因重排可以触发致癌信号通路,主要是细胞外信号调节激酶,信号转导子和转录激活子3通路。酪氨酸激酶抑制剂对ALK的抑制作用可能导致潜在致癌驱动因子的抑制。

  这些临床前结果表明,塞瑞替尼可能在ALK重排的NSCLC患者中出现耐克唑替尼和未经克唑替尼的疾病时,其塞瑞替尼可能具有抗肿瘤活性。那塞瑞替尼胶囊多少钱?塞瑞替尼是2018年在我国获批上市的,上市后价格是十多万,后来塞瑞替尼被纳入国家医保,价格有了降低,但一盒还是要好好几万,对于那些条件一般的患者而言,根本吃不起。对于这部分患者建议吃塞瑞替尼仿制药,一样的疗效,价格要便宜很多。微信扫描下方二维码了解更多:

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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