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为何阿法替尼疗效更好

时间:2020-07-28 16:11 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  为何阿法替尼疗效更好?第二代EGFR-TKI阿法替尼靶向EGFR酪氨酸激酶结构域的三磷酸腺苷结合位点,导致对EGFR激活的不可逆抑制。此外,阿法替尼选择性靶向ERBB2,ERBB3和ERBB4以及EGFR(ERBB1)。ERBB家族的信号转导被认为在癌细胞中过表达,并且与癌症介导的增殖,血管生成,凋亡抑制,侵袭和转移有关。

为何阿法替尼疗效更好

  为何阿法替尼疗效更好?阿法替尼被认为可抑制ERBB家族成员(ERBB1-ERBB4)异源二聚化后伴随酪氨酸激酶磷酸化的信号转导,但不能与ERBB3均二聚化一起发挥作用。最初,第二代EGFR-TKI被开发用于治疗广泛的EGFR患者基因突变并克服由获得性EGFR T790M突变引起的EGFR-TKI抗性。

  然而,事实证明,与第一代EGFR-TKI相比,阿法替尼克服耐药性的临床效果令人失望,因为在临床环境中阿法替尼对EGFR T790M的抑制活性不足。尽管有这个缺点,但有关使用第一代EGFR-TKI的基本科学证据的积累表明,单个EGFR突变是NSCLC激活的原因。阿法替尼的临床试验结果逐渐提示每个EGFR-TKI的临床差异。

  首先,存在外显子19和21EGFR使用EGFR-TKI时,这种突变表现出不同的治疗效果。在第二项联合III期试验中,使用第二代阿法替尼治疗的晚期EGFR突变患者的总生存期(OS)更长。其次,如前所述,在比较阿法替尼和dacomitinib的临床试验中,患者的中位PFS相似,但使用第二代EGFR-TKI的患者两年PFS率要高于第一代EGFR-TKI。那阿法替尼多少钱国内

  阿法替尼原研厂家是德国的勃林格殷格,这个版本的阿法替尼价格也是特别高的,目前国内医院卖的阿法替尼也是这个厂家的,所以价格也是比较贵的。此外,阿法替尼仿制药也上市了,不过不是在国内上市,而是在孟加拉,同样的疗效,更低的价格,目前国内很多患者都是吃的孟加拉版阿法替尼。微信扫描下方二维码了解更多:

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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