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奥拉帕利(Olaparib)能入脑吗?

时间:2020-05-26 14:14 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  奥拉帕利(Olaparib)作为近年来卵巢癌治疗的重大突破性药物,为卵巢癌治疗带来翻天覆地的变化。此前有临床前研究显示,奥拉帕利似乎并不能透过完整的血脑屏障,但在一些临床研究中却发现奥拉帕利对脑转移患者依旧有效。这与临床前研究的观察似乎不一致,其中的原因通常认为有两点:一是肿瘤脑转移患者通常血脑屏障已被破坏;二是尽管奥拉帕利不能直接大量的透过完整的血脑屏障,但其肿瘤组织中的血药浓度却会得到累积,在脑部达到有效浓度,从而不影响其疗效。

奥拉帕利

  在奥拉帕利联合替莫唑胺治疗脑胶质瘤的OPARATIC研究中,来自27名患者的74份肿瘤核心组织标本检测到73份中有奥拉帕利,平均浓度为558nM,来自10名患者的28份肿瘤边缘组织标本中有27份检测到奥拉帕利,平均浓度为500nM。而且该研究观察到一个有趣现象,尽管血浆暴露量与剂量成正相关,但奥拉帕利在肿瘤部位的暴露量与剂量没有正比关系,这意味着奥拉帕利在脑部肿瘤中可能得到累积。

  因此,该研究得出结论:尽管不能透过完整的血脑屏障,但奥拉帕利仍旧可以穿透复发性脑胶质瘤的核心和边缘区组织。同时,在奥拉帕利治疗携带gBRCAm的Her2阴性转移性乳腺的III期临床(OlympiAD)中,也观察到脑部转移患者的PFS改善与其他器官转移的疗效相似,证明奥拉帕利在真实临床环境下对肿瘤脑转移患者仍然有效。微信扫描下方二维码了解更多:

Olaparib

  详情请访问  肿瘤  http://www.kangantu.org/



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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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