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奥希替尼耐药继发C797S突变怎么治?

时间:2020-05-12 13:36 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  奥希替尼耐药继发C797S突变,后续治疗如何选择?肺癌晚期EGFR阳性患者,大部分在1/2代EGFR-TKIs用药1-2年后发生耐药,EGFR T790M则是目前EGFR-TKIs药物发生耐药的主要原因,在获得性耐药人群中的发生频率高达50-65%。耐药后发生T790M突变型的患者一般选择奥希替尼(9291)进行治疗。

奥希替尼耐药

  但是,奥希替尼也无法避免耐药,其中C797S突变是耐药主要原因之一。C797S单突变:1代TKI治疗可逆转耐药。C797S反式突变:1代+3代。对于EGFRT790M/cis-C797S(顺式)突变,目前尚无成熟的EGFR-TKIs或联合用药治疗方案。临床前研究(NatCommun. 2017, 8: 14768)发现,布加替尼联合EGFR单抗可以有效抑制cis-C797S。

  布加替尼是EGFR、ALK的双靶点药物,研究表明,布加替尼能与EGFR三重突变(19del或L858R/T790M/C797S)蛋白结合,减少EGFR的表达;EGFR抗体-西妥昔单抗与EGFR结合,可以使细胞膜表面的EGFR内化,表达量下调。布加替尼与西妥昔单抗联用,能有效减少肿瘤细胞EGFR表达;而且,西妥昔单抗能增强布加替尼对EGFR19del/T790M/C797S顺式突变的活性。微信扫描下方二维码了解更多:

奥希替尼

  详情请访问  AZD9291  http://azd9291.kangantu.org/



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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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