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Zykadia/ceritinib的相关发现

时间:2020-04-16 12:12 来源:康安途 作者:康安途海外就医

  FDA于2014年4月29日批准诺华的ceritinib(Zykadia,LDK378)上市,用于治疗ALT(阳性)、经Crizotinib治疗无效的NSCLC肺癌患者,突破性治疗药物,提前4个月完成审评。

Zykadia

  Ceritinib的先导化合物为4 TAE684(PNAS来源没有详细的报道),一个高效的ALK(Anplasticlympomakinase)抑制剂,化合物4苯环的甲氧基是高敏代谢集团,并且富电子的芳香环容易氧化为高活性的1,4-双胺醌结构1,4-diiminoquinone,与谷胱甘肽GSH反应,引起过敏反应和其它一些毒性反应(用缺电子的吡啶或嘧啶环来替代苯环,但对活性有一定的影响)。

  论文将苯胺对位的哌啶环倒换了位置,从而破坏高活性反应结构的形成,将甲氧基替换异丙氧基降低代谢,并且提高选择性,丙氧基对位引入了甲基(同时也提高了水溶性),进一步降低苯环代谢的可能性,最后得到了化合物LDK378。详情请添加微信咨询:

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  详情请访问  肿瘤  http://tumour.kangantu.org/



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(责任编辑:康安途海外就医)

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