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甲苯磺酸索拉非尼片的作用机理是什么?

时间:2018-03-07 13:10 来源:康安途 作者:海外医疗康安途
  甲苯磺酸索拉非尼片是多种激酶抑制剂,抑制肿瘤细胞的靶部位(CRAF、BRAF、mutantBRAF)和肿瘤血管靶部位(KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β)。这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。索拉非尼的半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比,重复给药可导致药物蓄积。给药7天后,索拉非尼血药浓度达到稳态,平均血药浓度峰谷比小于2。与口服溶液相比,服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% - 49%。
 
  
  甲苯磺酸索拉非尼片口服后约3小时达到最高血药浓度。饮食可导致索拉非尼的生物利用率下降,建议用药时禁止饮食。甲苯磺酸索拉非尼片主要通过肝脏代谢。血药浓度达到稳态时,索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。索拉非尼有8个已知代谢产物,其中5个在血浆中被检出。索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。体外试验表明,该物质的效能与索拉非尼相似,它包含了稳态血浆中约9% - 16%的血液分析物。
  
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(责任编辑:康安途海外就医)

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