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吉非替尼(GEFINAT)给药方法与吉非替尼(GEFITINIB)并发症有哪些?

时间:2018-03-01 16:51 来源:康安途 作者:康安途海外医疗
  易瑞沙(吉非替尼)是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。易瑞沙(吉非替尼)广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实,易瑞沙(吉非替尼)可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
 
吉非替尼
  
  静脉给药后易瑞沙(吉非替尼)平均清除半衰期为48小时。口服给药后吸收较慢,血浆峰浓度出现在给药后的3~7小时,平均终末半衰期为41小时。每天给药1次出现2~8倍蓄积,经7~10次给药后达到稳态。癌症患者的平均绝对生物利用度为59%,进食对易瑞沙(吉非替尼)吸收的影响不明显。
  
  血浆蛋白结合率约为90%,主要与白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。体外研究表明参与易瑞沙(吉非替尼)氧化代谢的P450同工酶主要是CYP3A4,同时易瑞沙(吉非替尼)可有限地抑制CYP2D6。
 
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(责任编辑:康安途海外医疗)

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