色瑞替尼(塞瑞替尼)是二代ALK抑制剂,于2014年首次获批上市,该药除了对靶点alk有抑制作用,还可作用于靶点ROS1、IGF-1R等。色瑞替尼与克唑替尼相同,都可用于ALK阳性肺癌的一线治疗,且效果良好。与克唑替尼相比,色瑞替尼不抑制MET激酶的活性,但可抑制IGF-1受体。
早在其I期临床研究中,色瑞替尼亦显示出一定的应对脑转移的作用。在ASCEND-1研究所入组的124例患者中有14例基线具有可评估脑转移灶的患者,在接受色瑞替尼治疗后,7例脑转移治疗有效,3例稳定。另外研究显示,与单独使用色瑞替尼或紫杉醇一种药物相比,色瑞替尼与紫杉醇联合使用能更有效地降低肺癌细胞活力。
另一项名为ASCEND-4的临床试验,评价了色瑞替尼治疗中国肺癌患者的疗效。研究显示,色瑞替尼组患者的中位无进展生存期为16.6个月显著长于化疗,使疾病进展风险降低45%。目前国际上除了色瑞替尼原研药,仿制药也已经上市了,价格比原研药便宜了太多,很多患者已经从中获益。
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