靶向药都会耐药,白血病药物伊马替尼也不例外,也有耐药性。临床前的体外研究表明,一种新的BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂尼洛替尼比伊马替尼对CML细胞的作用强20~50倍。那尼洛替尼治疗白血病效果如何?能否克服伊马替尼耐药呢?
对119例伊马替尼耐药CML患者或急性淋巴细胞白血病(ALL)患者进行1期剂量递增研究,口服尼洛替尼每日一次50 mg、100 mg、200 mg、400 mg、600 mg、800 mg、1200 mg,每日两次400 mg、600 mg。
结果:常见不良反应为骨髓抑制、暂时性间接高胆红素血症和皮疹。在33例急变期患者中,13例有血液学反应,9例有细胞遗传学反应;在46例加速期患者中,33例有血液学反应,22例有细胞遗传学反应,12例慢性期患者中有11例血液学完全缓解。结论:尼洛替尼具有相对较好的安全性特征且对伊马替尼耐药的CML患者仍具有活性。
尼洛替尼,药品名达希纳,成分尼洛替尼,形状:胶囊状,内容物为白色至黄色粉末,是第二代络氨酸激酶抑制剂,可有效治疗产生耐药的或不耐受的慢性髓性白血病。
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