甲磺酸伊马替尼（Imatinib）是2-苯基氨基嘧啶衍生物，其功能如同若干酪氨酸激酶的特异性抑制剂。它占据酪氨酸激酶活性部位，从而导致活性降低。伊马替尼特异性地作用于abl，c-kit和PDGF-R（血小板衍生生长因子受体）中的TK结构域。在慢粒细胞白血病中，费城染色体导致abl与bcr（断点簇区域）的基因融合，称为bcr-abl。由于这是一种组成型活性酪氨酸激酶，因此可用伊马替尼降低bcr-abl活性。
该酪氨酸激酶的活性位点各有一个ATP结合位点，酪氨酸激酶催化的酶活性是将末端磷酸从ATP转移到其底物上的酪氨酸残基，这一过程称为蛋白酪氨酸磷酸化。伊马替尼通过靠近bcr-abl的ATP结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性地抑制蛋白质的酶活性。这一事实解释了为什么许多BCR-ABL突变可通过将其平衡向开放或活性构象转变而引起对伊马替尼的抗性。
伊马替尼（Imatinib）对bcr-abl具有很强的选择性，但它也抑制上述其他靶标（c-kit和PDGF-R），以及ABL2（ARG）和DDR1 酪氨酸激酶和NQO2-氧化还原酶。伊马替尼还抑制非癌细胞的abl蛋白，但这些细胞通常具有额外的多余酪氨酸激酶，即使abl酪氨酸激酶被抑制，它们也能继续发挥功能。然而，一些肿瘤细胞依赖于bcr-abl。抑制bcr-abl酪氨酸激酶也刺激其进入细胞核，在细胞核中它不能发挥其正常的抗凋亡功能，导致肿瘤细胞死亡。
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