米托坦主要用于治疗无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。对不能手术切除或有远处转移的肾上腺皮质癌也有效。推荐用法为每天6~15mg/kg，分3~4次口服，从小剂量开始逐渐增大到最大耐受量，其变化范围每天2~16g，一般每天8~10g。但关于起始剂量，得根据患者的情况来进行调解。关于米托坦的使用大体上分为以下两种：
1.起始高剂量：米托坦一开始就是1.5g每天，如果胃肠道反应耐受良好的话，第2天就加到3g每天，第3天就加到4.5g每天，第4天加到6g每天，直到2周后开始第1次米托坦血药浓度监测，通过血药浓度来调整剂量。2.起始低剂量：米托坦起始剂量为1g每天，如果胃肠道反应耐受良好的话，每3天加量0.5g，直到每天总剂量达到3-4g，然后两周后根据血药浓度监测来调整剂量。
对于体质、耐受较好的患者可以选择高起始剂量方案，更容易达到血药浓度>14mg/L；对于体质较弱的患者可以稳妥起见选择低起始剂量方案。（不包括ACC幼儿患者 ）但由于个体对于米托坦药物的吸收程度不同，即使两个患者一样的体表面积，一样的体重，一样的米托坦服药剂量，也会出现血药浓度差异很大的情况。以上关于米托坦的剂量调整问题，也只是临床试验中常采用的方法，并没有确切的标准。相对标准的方法就是根据血药浓度监测来调整。不管是高剂量起始还是低剂量起始，基本也都是在服药后2周以后开始进行第一次血药浓度的检测。
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