目前上市的ALK抑制剂有多种，除了第一代ALK一字肩克唑替尼以外，还有其他非常多疗效不错的药物。塞瑞替尼（ceritinib）是由诺华公司推出的第二代ALK-受体ATP-竞争性酪氨酸激酶抑制剂，其结构不同于克唑替尼，而且其活性也比克唑替尼高20倍。临床试验显示，塞瑞替尼可用于治疗既往接受过克唑替尼治疗与未接受过克唑替尼治疗的ALK+NSCLC患者。比如，2014年一项在163名先前采用克唑替尼治疗但病情进展的ALK+NSCLC患者中开展的多中心、单组、开放标签临床试验结果显示，塞瑞替尼二线治疗的中位PFS为7.4个月，高于克唑替尼治疗取得的最佳值。FDA于当年即以该项试验为基础批准塞瑞替尼用于ALK+NSCLC的二线治疗，商品名Zykadia。
另一项Ⅰ期临床试验结果显示，塞瑞替尼治疗后的整体缓解率为58%，而且在既往接受过克唑替尼治疗的患者与未接受过克唑替尼治疗的患者之间的差异极小（整体缓解率分别为56%与62%）。塞瑞替尼替尼治疗既往未接受过克唑替尼治疗的ALK+NSCLC患者的中位PFS为10.7个月，有证据显示塞瑞替尼与克唑替尼用于一线治疗时其本具有等效性。
2017年，一项随机化、开放标签的Ⅲ期临床试验（ASCEND 4）在既往未接受过治疗的ALK+NSCLC患者中对塞瑞替尼与含铂化疗进行了比较，结果显示，塞瑞替尼治疗这一人群后的中位PFS是化疗的两倍（16.6 vs 8.1个月）。FDA于当年以该项临床试验为基础批准塞瑞替尼用于ALK+NSCLC的一线治疗。
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