来那替尼是一种口服、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制ErbB1和ErbB2，ErbB4。其作用机制与罗氏赫赛汀（曲妥珠单抗）及乳腺癌新药Perjeta（帕妥珠单抗）不同，后2者为单克隆抗体药物，靶向于HER2阳性癌细胞表面的HER2受体。Perjeta联合Herceptin及多西紫杉醇化疗被认为能够对HER2信号传导通路提供更全面的封锁。
美国食品和药物管理局（FDA）批准了来那替尼（neratinib，商品名Nerlynx，Puma生物技术公司）用于早期、HER2阳性乳腺癌患者。至此，来那替尼成为首个经FDA批准的“强化辅助治疗”用药，用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗（赫赛汀,Herceptin）辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。
相关临床试验表明与安慰剂相比，neratinib使无病生存期改善33%，具有统计学显著差异（p=0.0046）。此外，与安慰剂相比，neratinib使次要终点原位性管腺癌无病生存期（DFS-DCIS）改善达37%，同样具有统计学显著差异（p=0.0009）。2016年4月，Puma公布了neratinib一项II期研究（I-SPY 2）的积极数据，表明neratinib用于HER2阳性乳腺癌时，疗效优于罗氏赫赛汀。
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