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易瑞沙(吉非替尼)可提高化疗和放疗的抗肿瘤活性

时间:2018-06-08 15:45 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  易瑞沙(吉非替尼)是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。易瑞沙(吉非替尼)广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实,易瑞沙(吉非替尼)可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。

吉非替尼

  静脉给药后易瑞沙(吉非替尼)平均清除半衰期为48小时。口服给药后吸收较慢,血浆峰浓度出现在给药后的3~7小时,平均终末半衰期为41小时。每天给药1次出现2~8倍蓄积,经7~10次给药后达到稳态。癌症患者的平均绝对生物利用度为59%,进食对易瑞沙(吉非替尼)吸收的影响不明显。血浆蛋白结合率约为90%,主要与白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。体外研究表明参与易瑞沙(吉非替尼)氧化代谢的P450同工酶主要是CYP3A4,同时易瑞沙(吉非替尼)可有限地抑制CYP2D6。

  易瑞沙(吉非替尼)的代谢中有三个生物转化的位点:①N-丙基吗啉基团的代谢;②喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用;③卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼,它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍。主要通过粪便排泄,少于4%通过肾脏以原形和代谢物的形式清除。腹泻是易瑞沙(吉非替尼)的主要不良反应。厄洛替尼腹泻发生率55%,严重腹泻6%。易瑞沙(吉非替尼)27-35%。严重腹泻可停药14天。可使用洛哌丁胺控制腹泻。

  详情请访问  吉非替尼  http://jftn.kangantu.org/



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(责任编辑:康安途)

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