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通过依维莫司抑制mTOR活性可减少细胞增殖

时间:2018-05-03 14:34 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  依维莫司是一种PI3K/AKT通路下游丝氨酸苏氨酸激酶mTOR抑制剂。在多种人类癌症中,mTOR通路都出现了失调。依维莫司结合至细胞内蛋白(FKBP-12)与mTOR复合物(mTORC1)形成一种抑制性复合物,从而抑制mTOR激酶的活性。

依维莫司  

  依维莫司降低了涉及蛋白质合成的mTOR下游效应器S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核起始因子4E结合蛋白 (4E-BP1)的活性。S6K1是mTORC1(mROT复合物)的底物,使雌激素受体的激活域Ⅰ磷酸化,导致配体依赖性的受体激活。

  此外,依维莫司抑制了缺氧诱导因子的表达,减少了血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体内外研究中被证实,通过依维莫司抑制mTOR活性可减少细胞增殖、血管生成以及葡萄糖摄取。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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